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Serotonin(5-HT3)-Antagonist: Granisetron

Wirkungsweise

Granisetron unterdrückt eine durch Medikamente oder auch Strahlen verursachte Übelkeit, indem es bestimmte Bindestellen im Darm blockiert. Der Wirkstoff wird vorwiegend im Rahmen einer Krebsbehandlung eingesetzt, wenn Übelkeit und Erbrechen durch Zytostatika oder bei Bestrahlungen auftritt. Für diesen Zweck ist Granisetron geeignet.

Der Wirkstoff ist ein Gegenspieler zu dem Nervenbotenstoff Serotonin (5-Hydroxytryptamin-3; 5-HT3 oder Serotonin-3) und besetzt dessen Bindestellen im Gewebe. Wenn die Darmschleimhaut durch Mittel zur Krebsbehandlung geschädigt wird, schütten spezielle Zellen im Dünndarm Serotonin aus. Über das Blut gelangt dieser Botenstoff ins Gehirn und ins Brechzentrum, wo er die zugehörigen Rezeptoren stimuliert. Diese Reize lösen Erbrechen aus. Werden die Rezeptoren durch Granisetron blockiert, bleibt die Übelkeit aus.

Bei Übelkeit im Zusammenhang mit einem Migräneanfall oder bei Reisekrankheit wirkt das Mittel nicht.

Anwendung

Die Wirkung von Granisetron kann noch gesteigert werden, wenn vor Beginn der Zytostatika-Infusion 20 Milligramm Dexamethason in die Vene gespritzt werden. Das ist vor allem sinnvoll, wenn eine Chemotherapie mit Substanzen erforderlich ist, die sehr starken Brechreiz auslösen.

Granisetron nehmen Sie eine Stunde vor Beginn der Strahlentherapie oder der Gabe der Zytostatika ein. Oder das Mittel wird langsam (mindestens 30 Sekunden lang) in die Vene gespritzt oder als Infusionslösung über fünf Minuten infundiert.

Länger als eine Woche soll Granisetron nicht angewendet werden.

Gegenanzeigen

Wenn Sie eine Engstelle im Darm haben oder die Darmtätigkeit anderweitig beeinträchtigt ist (Verstopfung, drohender Darmverschluss), dürfen Sie die Mittel nur unter besonderen Vorsichtsmaßnahmen (Überwachung der Darmtätigkeit) anwenden, weil Granisetron wie alle Serotonin(5-HT3)-Antagonisten die Darmbewegungen verringert.

Wenn Sie an Herzrhythmusstörungen leiden und im EKG bestimmte Veränderungen auftreten (Verlängerung des QT-Intervalls bei der Reizweiterleitung im Herzmuskel), muss der Arzt Nutzen und Risiken einer Behandlung mit diesem Mittel sorgfältig abklären.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Wenden Sie neben Granisetron noch andere Medikamente an, ist zu beachten, dass die Gefahr für Herzrhythmusstörungen steigt, wenn Sie gleichzeitig Medikamente einnehmen, die den Herzrhythmus beeinflussen. Zu diesen Medikamenten gehören:

  • Antiarrhythmika wie Flecainid oder Amiodaron (bei Herzrhythmusstörungen)
  • Haloperidol, Clozapin, Amisulpirid und Pimozid (bei Schizophrenien und anderen Psychosen)
  • Mittel bei Depressionen, z. B. Amitriptylin oder Doxepin
  • Antihistaminika wie Mizolastin (bei Allergien)
  • Chinin und Chloroquin (zur Malaria-Prophylaxe und -Behandlung).

Unbedingt beachten

Wenn Sie dieses Mittel gleichzeitig mit Serotonin-Reuptake-Hemmern (SSRI) wie Citalopram oder Paroxetin einnehmen, kann sich ein Serotonin-Syndrom mit Erregungszuständen, Bewusstseinstrübung, Muskelzittern und -zucken sowie Blutdruckabfall entwickeln. Wenn die Atemmuskulatur verkrampft, kann dies lebensbedrohlich werden. Die gleichzeitige Anwendung dieser Mittel sollten Sie daher vermeiden.

Nebenwirkungen

Keine Maßnahmen erforderlich

22 von 100 Behandelten leiden an Kopfschmerzen. Es können Müdigkeit und Schwindel auftreten.

Muss beobachtet werden

Wenn die Haut sich verstärkt rötet und juckt, reagieren Sie möglicherweise allergisch auf das Mittel. Bei solchen Hauterscheinungen sollten Sie einen Arzt aufsuchen, um zu klären, ob es sich tatsächlich um eine allergische Hautreaktion handelt, Sie das Mittel ersatzlos absetzen können oder ein Alternativmedikament benötigen.

Die Wirkstoffe können die Darmbewegungen verlangsamen und Verstopfung auslösen. Wenn Sie länger als drei Tage keinen Stuhlgang mehr hatten, sollten Sie einen Arzt aufsuchen.

Sofort zum Arzt

Wenn sich schwere Hauterscheinungen mit Rötung und Quaddeln an Haut und Schleimhäuten sehr rasch (meist innerhalb von Minuten) entwickeln und zusätzlich Luftnot oder eine Kreislaufschwäche mit Schwindel und Schwarzsehen, oder Durchfälle und Erbrechen auftreten, kann es sich um eine lebensbedrohliche Allergie bzw. einen lebensbedrohlichen allergischen Schock (anaphylaktischer Schock) handeln. In diesem Fall müssen Sie die Behandlung mit dem Medikament sofort stoppen und den Notarzt (Telefon 112) verständigen.

Sehr selten (bei 1 bis 10 von 10 000 Behandelten) können Herzrasen oder Herzrhythmusstörungen auftreten. Zum Teil können diese Rhythmusstörungen nur im EKG erkannt werden. Wenn Schmerzen hinter dem Brustbein auftreten oder bei anhaltendem Herzrasen mit einem Puls von über 100 Schlägen pro Minute ohne erkennbaren Anlass (keine Aufregung, keine körperliche Belastung) sowie bei sehr langsamem Puls mit unregelmäßigem Herzschlag und bei Ohnmachtsanfällen ist sofort ein Arzt zu verständigen.

Besondere Hinweise

Für Schwangerschaft und Stillzeit

Granisetron sollte in der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiken angewendet werden. Während der Stillzeit sollten Sie das Mittel nicht anwenden.

Für die Anwendung während der Schwangerschaft liegen aus der Wirkstoffgruppe der Serotonin-(5-HT3)-Antagonisten nur für Ondansetron zahlreiche Erfahrungen vor. Die Datenlage zur Sicherheit der Anwendung ist derzeit widersprüchlich. Nur wenn sehr schweres Erbrechen mit anderen Mitteln nicht ausreichend behandelt werden kann, kommen Serotonin-(5-HT3)-Antagonisten in Frage.

Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren

Dieses Mittel dürfen Kinder ab zwei Jahre bekommen. Bei ihnen wird das Mittel gespritzt. Als Dosierung zur Vorbeugung gegen Übelkeit und Erbrechen werden 10 bis 40 Mikrogramm Wirkstoff pro Kilogramm Körpergewicht empfohlen. Die maximale Tagesdosierung bei Kindern liegt bei drei Milligramm. Sind Übelkeit und Erbrechen bereits eingetreten, können innerhalb von 24 Stunden zwei Infusionen mit jeweils 20 Mikrogramm Granisetron pro Kilogramm Körpergewicht in einem Abstand von zehn Minuten gegeben werden.

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Anwendungsgebiete dieses Wirkstoffs