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Opioid: Buprenorphin

Wirkungsweise

Buprenorphin ist ein Schmerzmittel aus der Gruppe der Opioide. Weitere Informationen finden Sie unter Opioide allgemein: Was ist das Besondere an diesen Wirkstoffen?

Die therapeutische Wirksamkeit von Buprenorphin ist nachgewiesen.

Buprenorphin ist eine synthetische Weiterentwicklung eines Opiuminhaltsstoffs. Bis zu einer Dosis von vermutlich vier Milligramm am Tag wirkt eingenommenes Buprenorphin stärker als Morphin, danach lässt sich die Wirkstärke selbst dann nicht mehr steigern, wenn die Dosis erhöht wird. Es intensivieren sich nur noch die Nebenwirkungen.

Buprenorphin gibt es als Tabletten, die im Mund zergehen müssen (Sublingualtabletten), und als Pflaster zum Aufkleben auf die Haut. Die Sublingualtabletten werden als "geeignet" bewertet, um starke und stärkste Schmerzen zu bekämpfen, die Pflaster als "mit Einschränkung geeignet" zur Behandlung von mäßig starken bis starken Schmerzen.

Für Menschen, die nicht schlucken können oder bei denen die Aufnahme aus dem Magen-Darm-Trakt gestört ist, haben Pflaster Vorteile. Aus ihnen tritt das Schmerzmittel über einen längeren Zeitraum durch die Haut ins Blut über und gelangt direkt an die Opioidbindestellen im Zentralnervensystem. Dadurch unterdrückt es die Schmerzen dauerhaft. Es muss also nicht erst den Magen passieren. Allerdings ist es mit Pflastern nicht möglich, rasch auf einen sich ändernden Schmerzmittelbedarf zu reagieren. Darüber hinaus wird die Therapie bei Pflasteranwendung unsicher, weil sich die Wirkstoffmenge, die aus dem Pflaster ins Blut übertritt, durch eine Reihe von Faktoren verringern oder erhöhen kann. Zudem sind relativ leicht Überdosierungen möglich, weil der Wirkstoff zunächst in der Haut gespeichert wird und von dort selbst nach dem Entfernen des Pflasters noch viele Stunden lang ins Blut abgegeben wird. Näheres zur Anwendung von Arzneipflastern lesen Sie unter Wie Sie medizinische Pflaster richtig anwenden.

Trotz eigentlich ausreichender schmerzunterdrückender Behandlung können manchmal noch Schmerzattacken, sogenannte Durchbruchschmerzen, auftreten. Um sie zu dämpfen, gelten Morphintropfen als Mittel der Wahl. Doch bei Patienten, die Buprenorphinpflaster zur Dauerbehandlung nutzen, eignen sich Morphintropfen nicht, denn Buprenorphin macht einen Teil der Morphinwirkung zunichte. In diesem Fall sind buprenorphinhaltige Sublingualtabletten besser geeignet. Weiteres zu den Behandlungsmöglichkeiten unter Schmerztherapie: Wann der Einsatz von Opioiden sinnvoll ist.

Anwendung

Nach einer Verletzung, Operation oder einem Herzinfarkt wird das Schmerzmittel in die Vene gespritzt (i. v.) und wirkt sofort.

Buprenorphin-Sublingualtabletten: Die übliche Dosis sind 0,2 bis 0,4 Milligramm alle sechs bis acht Stunden. Die Wirkung beginnt nach gut einer halben Stunde und hält sechs bis acht Stunden an.

Sublingualtabletten werden unter die Zunge gelegt und lösen sich dort innerhalb weniger Minuten auf. Ist der Mund sehr trocken, kann man einige Tropfen Wasser hineinträufeln. Die Tabletten dürfen jedoch nicht gelutscht, gekaut oder hinuntergeschluckt werden. Die besondere Anwendungsform garantiert, dass der Wirkstoff durch die Mundschleimhaut direkt ins Blut übertritt und rasch wirkt.

Besonders in den ersten Tagen der Therapie mit Buprenorphin sollten Sie das Mittel im Liegen einnehmen und danach noch ein bis zwei Stunden liegen bleiben. So vermeiden Sie einen Sturz, wenn Ihr Blutdruck stark absinkt und Schwindel auftritt.

Buprenorphinpflaster: Bei Pflastern setzt die schmerzstillende Wirkung der Opioide verzögert ein. Zur Behandlung akuter Schmerzen sind sie daher untauglich. Wie gut die Pflasteranwendung wirkt, lässt sich erst nach 24 Stunden beurteilen. Wird die Opioidbehandlung von Anbeginn mit Pflastern durchgeführt, müssen die mit der geringsten Stärke gewählt werden. Eine Überdosierung kann vor allem die Atmung gravierend beeinträchtigen. Da das Risiko dafür nur schwer abzuschätzen ist, sollten Sie zu Beginn der Pflasterbehandlung ärztlich überwacht werden. Um die Dosis zu verringern, müssen Sie Pflaster mit einer geringeren Wirkstoffmenge wählen. Keinesfalls dürfen Sie Pflaster zerschneiden, denn es ist nicht bekannt, wie viel Wirkstoff aus einem zerschnittenen Pflaster in den Körper gelangt. Beachten Sie unbedingt die Hinweise unter Arzneipflaster richtig anwenden.

Wurde das Opioid vor der Pflasteranwendung z. B. in Tablettenform eingenommen, ist die Gefahr einer Atembeeinträchtigung gut einzuschätzen. Dann errechnet der Arzt die erforderliche Pflastergröße anhand der bisherigen Opioidmenge.

Buprenorphinpflaster bleiben je nach Hersteller zwischen vier und sieben Tagen auf der Haut. Dann wird ein neues Pflaster auf eine andere Hautstelle aufgeklebt.

Bei einer schweren Störung der Leber- oder Nierenfunktion müssen die meisten Opioide geringer dosiert werden beziehungsweise die Abstände zwischen den jeweiligen Einnahmen müssen verlängert werden, um eine Überdosierung zu vermeiden. Die Anwendung von Buprenorphin ist auch bei erheblicher Nierenfunktionsstörung möglich.

Gegenanzeigen

Buprenorphin dürfen Sie nicht anwenden, wenn Sie in den vergangenen zwei Wochen MAO-Hemmer eingenommen haben, z. B. Tranylcypromin oder Moclobemid (bei Depressionen) und Selegilin (bei Parkinsonkrankheit).

Außerdem dürfen Sie Buprenorphin nicht anwenden, wenn Sie an Myasthenia gravis, einer Erkrankung, bei der die Nervenimpulse nicht richtig auf die Muskeln übertragen werden, leiden.

Unter folgenden Bedingungen muss der Arzt Nutzen und Risiken besonders sorgfältig abwägen:

  • Es liegt ein Hirntumor vor oder es besteht ein erhöhter Hirndruck.
  • Der Kranke leidet an Epilepsie, hatte bereits einmal einen Krampfanfall oder nimmt Medikamente ein, die eine Krampfbereitschaft fördern.
  • Die Atemfunktion ist beeinträchtigt (z. B. bei Asthma, Lungenemphysem, Lungenhochdruck). Dann kann es sogar schon bei der empfohlenen Dosierung zu einer gefährlichen Unterversorgung mit Sauerstoff kommen.
  • Das Bewusstsein des Betroffenen ist eingeschränkt.
  • Es besteht eine Schilddrüsenunterfunktion.
  • Es liegt eine Gallenwegerkrankung vor.
  • Im Darm gibt es Verengungen oder sogar einen Verschluss. Auch entzündliche Darmerkrankungen können zu solchen Einengungen führen. Bei schwerwiegender Verstopfung ist der Darm ebenfalls nicht mehr durchgängig.
  • Der Blutdruck ist stark abgesunken, weil viel Blut oder andere Körperflüssigkeit verloren wurde.
  • Die Funktion der Leber ist eingeschränkt.
  • Die Harnwege sind verengt oder es gibt Koliken.
  • Bei Männern ist die Prostata so vergrößert, dass die Blase nicht komplett entleert werden kann.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Wenn Sie noch andere Medikamente nehmen, ist zu beachten, dass alle Mittel, die die Gehirnfunktion dämpfen, wie Benzodiazepine (bei Angststörungen und Muskelkrämpfen), Schlafmittel, Mittel bei Depressionen, Schizophrenien und anderen Psychosen sowie bei Allergien, die atemlähmende und allgemein müdemachende Wirkung von Buprenorphin verstärken können.

Bei gleichzeitiger Anwendung dieses Opioids mit einem Benzodiazepin verdoppelt sich das Risiko, dass unerwünschte Wirkungen wie Schwindel, Benommenheit und Atemprobleme auftreten, die eine Krankenhauseinweisung erforderlich machen.

Buprenorphin kann die Wirkung von Opioiden, die wie Morphin wirken, verringern oder unter Umständen sogar aufheben.

Ritonavir (bei HIV-Infektion), Erythromycin (bei bakteriellen Infektionen), Fluconazol und Itraconazol (beide innerlich bei Pilzinfektionen) können die Wirkung von Buprenorphin verstärken und verlängern; dann kann die Atmung erheblich beeinträchtigt werden.

Unbedingt beachten

Die zeitgleiche Einnahme von Buprenorphin mit MAO-Hemmern wie Tranylcypromin (bei Depressionen) kann das lebensbedrohliche Serotonin-Syndrom mit Erregungszuständen, Bewusstseinstrübung, Muskelzittern und -zucken sowie Blutdruckabfall auslösen. Nach einer Behandlung mit MAO-Hemmern müssen mindestens zwei Wochen verstreichen, bevor Sie Buprenorphin einnehmen dürfen. Die gleiche Zeit muss vergehen, bis Sie nach einer Behandlung mit diesem Schmerzmittel einen MAO-Hemmer einnehmen dürfen. Ein Serotonin-Syndrom kann sich möglicherweise auch bei der gleichzeitigen Anwendung von Buprenorphin und SSRI wie Citalopram und Fluoxetin, Duloxetin oder Venlafaxin (alle bei Depressionen) einstellen.

Wechselwirkungen mit Speisen und Getränken

Buprenorphin dürfen Sie nicht mit Alkohol anwenden, da Alkohol die atemlähmende Wirkung von Opioiden verstärken kann.

Nebenwirkungen

Keine Maßnahmen erforderlich

Bis zu 10 von 100 Anwendern berichten von übermäßigem Schwitzen.

Vor allem zu Beginn der Behandlung tritt Juckreiz auf. In aller Regel klingt das bald wieder ab.

Bei bis zu 10 von 100 Behandelten können sich der Mund und andere Schleimhäute trocken anfühlen.

Muss beobachtet werden

Wenn die Haut sich verstärkt rötet und juckt, reagieren Sie möglicherweise allergisch auf das Mittel. Bei solchen Hauterscheinungen sollten Sie einen Arzt aufsuchen, um zu klären, ob es sich tatsächlich um eine allergische Hautreaktion handelt, Sie das Mittel ersatzlos absetzen können oder ein Alternativmedikament benötigen.

Mehr als 10 von 100 Personen, die Buprenorphinpflaster anwenden, berichten über Hautrötungen und Juckreiz an der Klebestelle.

Benommenheit und Schläfrigkeit gibt es bei bis zu 10 von 100 Personen, auch Angstzustände und Halluzinationen können auftreten. Über diese Symptome sollten Sie den Arzt informieren.

Benommenheit, Müdigkeit und Verwirrtheit verstärken sich bei höherer Dosierung.

Vor allem, wenn Sie Sublingualtabletten verwenden, kann der Blutdruck absinken, das Herz langsamer schlagen und Schwindel auftreten. Bessert sich dieses nach einigen Tagen nicht, sprechen Sie mit dem Arzt darüber.

Wenn Ihnen schwindlig ist und schwarz vor den Augen wird, sollte der Arzt die Dosierung verringern.

Die gleiche Maßnahme ist notwendig, wenn sich die Zahl der Atemzüge pro Zeiteinheit deutlich verringert.

Übelkeit und Erbrechen treten meistens zu Beginn der Behandlung auf, besonders bei bettlägerigen Personen nach der ersten Gabe. Wenn Sie sich innerhalb der ersten Stunde übergeben, spucken Sie das eingenommene Medikament meist mit aus und es wirkt nicht. Sprechen Sie dann den Arzt auf ein Medikament gegen Übelkeit an.

Verstopfung ist eine ganz häufige und insbesondere bei längerer Anwendung sehr problematische unerwünschte Wirkung. Mit ballaststoffreicher Kost ist dem kaum entgegenzuwirken, sie muss vielmehr gezielt mit Abführmitteln behandelt werden. Gelingt damit keine Besserung, muss die Behandlung abgebrochen werden.

Möglicherweise sehen Sie verschwommen, doppelt und die Augen zittern. Hält dieses länger als drei Tage an, wenden Sie sich an den Arzt.

Es können Kopfschmerzen auftreten.

Die Bronchialmuskulatur kann sich verkrampfen, sodass es zu einem asthmaähnlichen Anfall kommt. Besonders betroffen sind Menschen mit einer Lungenerkrankung.

Vor allem Männer mit vergrößerter Prostata können Probleme bekommen, die Blase zu entleeren.

Oberbauchschmerzen können auf einer Gallenkolik beruhen.

Sofort zum Arzt

Buprenorphin kann die Zahl der Atemzüge und die Atemtiefe (Atemdepression) verringern. Wer einen Schwerkranken betreut, sollte auf dessen Atmung achten. Sind nur noch vier bis sechs statt der üblichen zwölf Atemzüge pro Minute feststellbar, müssen Sie sofort den Arzt rufen.

Wenn sich schwere Hauterscheinungen mit Rötung und Quaddeln an Haut und Schleimhäuten sehr rasch (meist innerhalb von Minuten) entwickeln und zusätzlich Luftnot oder eine Kreislaufschwäche mit Schwindel und Schwarzsehen, oder Durchfälle und Erbrechen auftreten, kann es sich um eine lebensbedrohliche Allergie bzw. einen lebensbedrohlichen allergischen Schock (anaphylaktischer Schock) handeln. In diesem Fall müssen Sie die Behandlung mit dem Medikament sofort stoppen und den Notarzt (Telefon 112) verständigen.

Besondere Hinweise

Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren

Bei Kindern kann Buprenorphin gespritzt werden – die Dosierung richtet sich nach dem Körpergewicht.

Buprenorphin-Sublingualtabletten dürfen Kinder erst erhalten, wenn sie älter sind als sechs Jahre und schwerer als 35 Kilogramm. Die "forte"-Tabletten dürfen sie erst bekommen, wenn sie mehr als 45 Kilogramm wiegen. Mit der Anwendung der Pflaster liegen keine Erfahrungen bei Kindern und Jugendlichen vor. Sie sollten damit nicht behandelt werden.

Für Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn es unbedingt erforderlich ist, können Opioide in der Schwangerschaft eingesetzt werden. Dauerte die Behandlung weniger als 30 Tage, ist das Risiko, dass das Neugeborene Entzugssymptome aufweist, sehr gering. Bei längerer Behandlung und zusätzlichen Risikofaktoren steigt dieses Risiko für das Kind hingegen deutlich an. Der bevorzugte Wirkstoff ist allerdings Tramadol. Wird das Mittel während der Geburt gegeben, muss beim Neugeborenen mit Atemproblemen gerechnet werden.

In der Stillzeit können Opioide für kurze Zeit angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist. Der bevorzugte Wirkstoff ist in dieser Zeit Morphin. Bei wiederholter Anwendung können beim Kind Atemprobleme auftreten. Wenn das Mittel häufiger angewendet wird, sollte abgestillt werden.

Für ältere Menschen

Im Alter braucht der Körper länger, um Buprenorphin abzubauen. Darum muss meist eine schwächere Dosis gewählt und der Abstand zwischen den einzelnen Gaben vergrößert werden.

Es gibt Hinweise, dass die Anwendung von Buprenorphin bei älteren Menschen das Risiko für Stürze und nachfolgende Knochenbrüche im Vergleich zu NSAR erhöht. Diese Gefahr besteht besonders, wenn sie nachts aufstehen.

Zur Verkehrstüchtigkeit

Benommenheit, Müdigkeit, Schwindel sowie Sehstörungen können die Fähigkeit, aktiv am Verkehr teilzunehmen, Maschinen zu bedienen und Arbeiten ohne sicheren Halt zu verrichten, beeinträchtigen oder ganz unmöglich machen. Das ist insbesondere zu Beginn der Behandlung, bei einer Dosiserhöhung und nach einem Präparatewechsel zu erwarten. Menschen mit einer stabilen Behandlung können hingegen durchaus verkehrstüchtig sein. Bitten Sie daher den Arzt darum, Ihre Verkehrstüchtigkeit einzuschätzen.

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Anwendungsgebiete dieses Wirkstoffs