Wirkungsweise
Paliperidon ist ein atypisches Neuroleptikum, das gegen Psychosen eingesetzt wird. Es gehört zur Gruppe der wenig sedierenden atypischen Neuroleptika und ist ein Abbauprodukt von Risperidon. Seine Wirksamkeit und Verträglichkeit ähnelt diesem Wirkstoff. Belege dafür, dass Paliperidon irgendeinen Vorteil gegenüber anderen gut erprobten Antipsychotika hat, gibt es nicht. Die hier bewerteten Mittel mit Paliperidon werden als Depotpräparate in den Muskel gespritzt und wirken dort über lange Zeit. Sie einzusetzen ist nur zu empfehlen, wenn Mittel mit Risperidon oder Paliperidon zum Einnehmen, die nicht in dieser Marktauswahl sind, nicht angewendet werden können.
Das Injektionsmittel mit Langzeitwirkung wird als spezielle Zubereitung in den Körper gespritzt, sodass es im Verlauf von mehreren Wochen kontinuierlich abgegeben wird. Das hat den entscheidenden Nachteil, dass die Substanz nicht individuell dosiert werden kann. Die Dosis kann bei Bedarf nicht angepasst werden und das Mittel bei Unverträglichkeit nicht sofort abgesetzt. Da der Wirkstoff im Körper aus einem Depot freigesetzt wird, dauern Nebenwirkungen an, bis dieses aufgebraucht ist. Dieses Depotinjektionsmittel wird als "mit Einschränkung geeignet" bewertet.
Solche Depotmittel werden zur Dauerbehandlung eingesetzt. Das ist vertretbar, wenn der Patient dies ausdrücklich wünscht. Ansonsten ist diese Anwendungsform nur gerechtfertigt, wenn Mittel zum Einnehmen nicht angewendet werden können oder wenn nicht gesichert ist, dass der Kranke Tabletten oder Tropfen regelmäßig einnimmt, obwohl die Behandlung dringend erforderlich ist.
Ausführliches über die Unterschiede der neuroleptisch wirkenden Stoffe unter Neuroleptika: klassische und atypische Wirkstoffe.
Anwendung
Zu Beginn der Behandlung werden 150 Milligramm Paliperidon in den Oberarm injiziert. Eine Woche später dann 100 Milligramm. Alle weiteren Injektionen erfolgen im Abstand von vier Wochen entweder in den Oberarm oder ins Gesäß, am besten abwechselnd. Die Dosis sollte entsprechend dem Zustand des Kranken gewählt werden und so niedrig wie möglich liegen. Dabei ist zu berücksichtigen, dass Paliperidon aus dem Depot verzögert freigesetzt wird, folglich erst nach einigen Monaten erkennbar ist, wie sich die eine Dosisanpassung auswirkt.
Näheres zur Langzeitbehandlung lesen Sie unter Psychose behandeln – Neuroleptika richtig dosieren.
Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen kann die Dosis besonders gering gehalten werden.
Achtung
Vor einer Operation, bei der Ihre Augenlinse gegen eine Kunstlinse ausgetauscht wird – der häufigste Grund dafür ist ein grauer Star –, sollten Sie den Augenarzt frühzeitig darauf hinweisen, dass Sie dieses Mittel einnehmen. Es kann bei der Operation häufiger zu Komplikationen kommen.
Gegenanzeigen
Unter folgenden Bedingungen muss der Arzt bei der Anwendung von Paliperidon Nutzen und Risiken besonders sorgfältig abwägen:
- Sie leiden an der Parkinsonkrankheit. Durch Neuroleptika können sich die Parkinsonsymptome verschlimmern.
- Sie hatten schon einmal einen Krampfanfall. Die Mittel können die Krampfbereitschaft erhöhen.
- Sie sind bettlägerig oder haben aus anderen Gründen ein erhöhtes Risiko für eine Thrombose.
- Sie haben eine Erkrankung der Herzkranz- oder Hirngefäße, sodass sich Ihr Risiko für einen Schlaganfall erhöht. Oder Sie weisen Risikofaktoren für derartige Ereignisse auf, wie hohen Blutdruck oder Diabetes.
- Sie haben ein erhöhtes Risiko für Herzrhythmusstörungen, z. B. weil der Salzgehalt des Blutes gestört ist.
- Sie haben Brustkrebs oder einen anderen Tumor, der auf Prolaktin reagiert.
- Der Gehalt an Prolaktin in Ihrem Blut ist sehr hoch und das beruht nicht auf der Einnahme entsprechender Arzneimittel.
- Ihre Blutbildung ist gestört. Durch das Medikament kann sich die Zahl der roten und weißen Blutkörperchen verringern. Insbesondere zu Beginn der Behandlung sollte der Arzt das Blutbild kontrollieren.
- Sie haben Diabetes. Durch das Medikament kann der Zuckergehalt des Blutes ansteigen. Daher sollte zu Beginn der Behandlung und bei Dosissteigerungen der Blutzucker häufiger kontrolliert werden.
Wechselwirkungen
Wechselwirkungen mit Medikamenten
Wenn Sie zusätzlich zu Paliperidon noch andere Medikamente nehmen, ist zu beachten:
- Neuroleptika können epileptische Anfälle begünstigen. Wenn Sie Paliperidon zusammen mit anderen Mitteln einnehmen, die ebenfalls die Krampfschwelle herabsetzen, steigt das Risiko für einen epileptischen Anfall. Zu diesen Mitteln zählen andere Neuroleptika wie z. B. Clozapin, Levomepromazin, aber auch eine Reihe von Antibiotika (z. B. Chinolone wie Ciprofloxacin oder Penicilline wie Benzylpenicillin), Mittel, die bei Malaria eingenommen werden, oder Bupropion (zur Raucherentwöhnung, bei Depressionen).
- Durch Carbamazepin (bei Epilepsien) kann dieses atypische Neuroleptikum schwächer wirken, da Carbamazepin seinen Abbau beschleunigt.
- Die blutdrucksenkende Wirkung von anderen Arzneimitteln und Paliperidon können sich gegenseitig verstärken. Das gilt auch, wenn die Blutdrucksenkung eine unerwünschte Wirkung eines Arzneimittels ist.
- Wenn Sie gleichzeitig Levodopa oder Dopaminagonisten, wie Pramipexol oder Ropinirol (bei Parkinsonkrankheit) einnehmen, kann sich deren Wirkung verringern.
Wechselwirkungen mit Speisen und Getränken
Während der Behandlung mit Paliperidon sollten Sie keinen Alkohol trinken, da dieser die unerwünschten Wirkungen dieses Medikaments verstärken kann.
Nebenwirkungen
Keine Maßnahmen erforderlich
Es können Übelkeit, Erbrechen und Verstopfung auftreten.
Das Mittel kann zu Unruhe, Nervosität und Schlaflosigkeit führen. Bei einigen Menschen tritt bei der Behandlung mit diesem Mittel aber auch das Gegenteil ein: Sie werden müde und schläfrig.
Paliperidon kann bei 4 bis 10 von 100 Behandelten an der Injektionsstelle Schmerzen, Verhärtung und Juckreiz auslösen. Dies bessert sich normalerweise mit der Zeit.
Muss beobachtet werden
Wenn Ihnen beim Aufstehen aus dem Liegen schwindlig wird, kann der Auslöser sein, dass der Blutdruck abgesunken ist. Das sollten Sie dem Arzt mitteilen. Bei zu niedrigem Blutdruck sollte das Mittel geringer dosiert werden.
Wenn der Schwindel auch in anderen Situationen auftritt, sollte der Arzt eventuell ein EKG machen. Bei älteren Menschen und solchen, deren Herz bereits geschädigt ist, können diese Symptome darauf hinweisen, dass die Erregungsleitung des Herzens gestört ist. Näheres hierzu finden Sie unter Herzrhythmusstörungen.
Eine gravierende unerwünschte Wirkung der Behandlung mit Neuroleptika sind Bewegungsstörungen. Sie können in unterschiedlicher Form während verschiedener Phasen der Behandlung und je nach Wirkstoff unterschiedlich häufig auftreten. Sie treten bei der Behandlung mit Paliperidon aber seltener auf als bei klassischen Neuroleptika wie Haloperidol.
Zu Beginn der Therapie und wenn die Dosierung plötzlich gesteigert werden muss, treten Bewegungen auf, die nicht willentlich zu beeinflussen sind (Frühdyskinesie): Die Zunge wird krampfartig herausgestreckt, der Kopf in den Nacken geworfen, Blick und Kaumuskulatur verkrampfen sich. In der akuten Situation kann der Arzt zusätzlich das Medikament Biperiden als Notfallmedikament injizieren. Es bringt diese Erscheinungen zum Verschwinden. Wird die Dosierung der Neuroleptika im weiteren Verlauf der Behandlung langsam gesteigert, treten solche Symptome meist nicht mehr auf.
Schon nach ein bis zwei Wochen, teilweise aber auch erst nach mehreren Monaten, können sich parkinsonähnliche Beschwerden einstellen (Parkinsonoid, pharmakogenes Parkinsonsyndrom). Tätigkeiten, für die ein fein abgestimmtes Muskelspiel notwendig ist, lassen sich nicht mehr ausführen. Die Bewegungen werden zittrig, die Schritte klein, die Mimik starr. Auch das Denken verlangsamt sich quälend. Diese Wirkung lässt sich ebenfalls mit Biperiden behandeln, das nun eingenommen werden kann. Gleichzeitig muss aber die Dosierung des Neuroleptikums überprüft werden, denn eine Dauerbehandlung mit Biperiden kann die antipsychotische Wirkung der Neuroleptika verringern. Ob durch Biperiden die Entstehung von irreversiblen Bewegungsstörungen beschleunigt wird, ist umstritten. Deshalb sollte der Arzt immer wieder versuchen, Biperiden abzusetzen oder die Dosierung des Neuroleptikums zu verringern.
Zu den parkinsonähnlichen Störungen kann eine sehr quälende Unruhe hinzukommen. Die Betroffenen können nicht still sitzen bleiben, sie müssen sich fortgesetzt bewegen (Akathisie). Hier kann versucht werden, ob sich das durch eine geringere Dosierung legt. Manchmal hilft es auch, zu Clozapin zu wechseln oder zusätzlich den Betablocker Propranolol zu verordnen. Nach mehrjähriger Neuroleptikabehandlung, manchmal sogar erst nach ihrem Ende, können weitere Bewegungsstörungen auftreten. Bei diesen Spätdyskinesien bewegen sich die Muskeln von Mund, Zunge und Gesicht ununterbrochen, ohne dass sich das gezielt steuern lässt. Das ständige Schmatzen, Schnalzen und Kauen belastet vor allem die Menschen in der Umgebung, selten die Erkrankten selbst.
Unter welchen Voraussetzungen solche Spätdyskinesien auftreten, ist noch nicht hinreichend erforscht. Es scheint, als sei das Risiko für ältere Personen, insbesondere ältere Frauen, deutlich erhöht. Vermutlich treten diese Störungen häufiger auf, je länger die Behandlung dauert und je höher das Neuroleptikum dosiert ist. Auch die zusätzliche Einnahme weiterer Psychopharmaka kann das Risiko für Bewegungsstörungen erhöhen. Ob diese wieder vergehen oder bestehen bleiben, scheint ebenfalls von diesen Faktoren abhängig zu sein. Wenn das Neuroleptikum, das zu Spätdyskinesien geführt hat, schnell abgesetzt oder durch Clozapin ersetzt wird, sind die Chancen größer, dass die Störungen wieder vergehen. Allerdings können sich diese Bewegungsstörungen bei besonders empfindlichen Personen auch schon nach kurzer Behandlungszeit und bei geringer Dosierung entwickeln.
Die Behandlung mit einem Neuroleptikum wie Paliperidon kann die Symptome einer beginnenden Bewegungsstörung zunächst verbergen. Die Störung tritt erst dann in Erscheinung, wenn das Neuroleptikum abgesetzt wird.
Im Laufe der Behandlung kann sich eine durch das Medikament bedingte Depression einstellen. Manche Menschen sind dadurch gefährdet, sich das Leben zu nehmen. Auf eine solche zusätzliche Gemütskrankheit sollten am ehesten die Angehörigen aufmerksam werden. Die Behandlung muss dann geändert werden und kann zum Bespiel mit Clozapin fortgeführt werden.
1 bis 10 von 100 Behandelten nehmen an Gewicht zu. Die Blutzuckerwerte können ansteigen. Nach langjähriger Therapie kann sich dann ein Typ-2-Diabetes einstellen. Um auf diese Entwicklung frühzeitig aufmerksam zu werden, wird der Arzt gelegentlich den Blutzucker kontrollieren.
Paliperidon hat hormonähnliche Wirkungen und kann bei Frauen Menstruationsstörungen auslösen. Bei 1 bis 10 von 1 000 bleibt die Monatsblutung sogar ganz aus. Bei ebenso vielen Frauen sondert die Brustdrüse Milch ab (Galactorrhö) oder die Brüste schmerzen. Die Produktion von Scheidenflüssigkeit lässt nach. Das sollten Sie mit dem Arzt besprechen. Auch bei Männern kann die Brust anschwellen (Gynäkomastie).
Zudem ist die Sexualität beeinträchtigt: Das Interesse an Sex verringert sich, die Erektionsfähigkeit lässt nach, es tritt kein Orgasmus mehr ein. Wenn Sie diese Störungen nicht hinnehmen wollen, können Sie mit einem Arzt besprechen, ob Sie auf ein anderes Medikament ausweichen können.
Die Injektionsstelle kann sich entzünden und es kann sich Eiter bilden (Abszess). Dann sollten Sie sich an einen Arzt wenden.
Sofort zum Arzt
Eine Behandlung mit atypischen Neuroleptika kann zu einer Thrombose in den tiefen Beinvenen führen, die eine lebensbedrohliche Lungenembolie nach sich ziehen kann. Das Risiko steigt, wenn Sie wenig trinken, übergewichtig sind und rauchen. Für Frauen kommt als Risikofaktor die Anwendung von hormonellen empfängnisverhütenden Mitteln hinzu, für ältere Menschen mit demenziellen Erkrankungen Bettlägerigkeit und die Einnahme von stark entwässernden Mitteln wie Furosemid. Bei Schmerzen in der Leistenbeuge und Kniekehle, zusammen mit einem Schwere- und Stauungsgefühl in den Beinen wenden Sie sich an einen Arzt. Empfinden Sie stechende Schmerzen im Brustkorb, verbunden mit Atemnot, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen. Bei Zungen-, Schlund- und Blickkrämpfen sowie einem Schiefhals sollten Sie sich sofort zum Arzt begeben.
Wenn Bewegungs- und Bewusstseinsstörungen gleichzeitig mit hohem Fieber auftreten und eventuell noch Herzrasen, schnelles Atmen und Atemnot, Speichelfluss und Schwitzen hinzukommen, kann es sich um das lebensbedrohliche maligne neuroleptische Syndrom handeln. Da Fiebermittel nicht sicher wirken, sollte die erhöhte Temperatur mit Wadenwickeln oder Kühlbädern gesenkt werden. Das Mittel muss abgesetzt und sofort der Notarzt (Telefon 112) gerufen werden. Der Kranke braucht eine intensivmedizinische Behandlung.
Wenn sich schwere Hauterscheinungen mit Rötung und Quaddeln an Haut und Schleimhäuten sehr rasch (meist innerhalb von Minuten) entwickeln und zusätzlich Luftnot oder eine Kreislaufschwäche mit Schwindel und Schwarzsehen oder Durchfälle und Erbrechen auftreten, kann es sich um eine lebensbedrohliche Allergie bzw. einen lebensbedrohlichen allergischen Schock (anaphylaktischer Schock) handeln. In diesem Fall müssen Sie die Behandlung mit dem Medikament sofort stoppen und den Notarzt (Telefon 112) verständigen. Mit einer solchen lebensbedrohlichen Allergie ist bei etwa 1 von 10 000 Personen zu rechnen.
Besondere Hinweise
Für Schwangerschaft und Stillzeit
Durch dieses Medikament kann sich der Gehalt des Blutes an Prolaktin erhöhen. Dieses Hormon steuert das Wachstum der Brustdrüse und regelt in der Stillzeit die Milchbildung, hat aber auch psychische Wirkungen. Steigt durch die Behandlung mit Paliperidon der Prolaktinspiegel im Blut sehr hoch an, kann die Regelblutung ausbleiben. In der Folge kann dies die Wahrscheinlichkeit einer Schwangerschaft verringern.
Die Wahrscheinlichkeit, dass sich der Prolaktinspiegel erhöht, ist bei Paliperidon etwa doppelt so hoch wie bei Haloperidol.
Paliperidon sollte als Injektionsmittel zur Langzeittherapie in der Schwangerschaft möglichst gemieden werden. Es bestehen nur geringe Erfahrungen. Prinzipiell sollten Wirkstoffe aus dieser Gruppe der atypischen Neuroleptika in der Schwangerschaft und Stillzeit nur eingesetzt werden, wenn es unbedingt erforderlich ist. Die Erfahrungen mit ihnen sind noch recht begrenzt. Am besten überschaut man in dieser Gruppe die Anwendung von Risperidon in Tablettenform.
Wenn Sie im letzten Schwangerschaftsdrittel ein solches Antipsychotikum eingenommen haben, kann das Baby nach der Geburt Entzugssymptome zeigen. Dazu gehören eine verstärkte oder verringerte Muskelspannung, Zittern, Schläfrigkeit, Atemnot und Probleme beim Trinken.
Paliperidon geht in die Muttermilch über. Wenn Sie trotz einer Behandlung mit diesem Mittel stillen wollen, sollten Sie sehr aufmerksam sein, ob Ihnen bei Ihrem Baby etwas Ungewöhnliches auffällt. Da das Medikament den Milchfluss verstärkt, kann das Abstillen möglicherweise erschwert sein.
Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
Für die Schizophreniebehandlung mit Paliperidon fehlen Erfahrungen bei Kindern und Jugendlichen. Daher wird die Anwendung bei ihnen nicht empfohlen.
Für ältere Menschen
Über die Risiken der Anwendung bei Menschen über 65 Jahre gibt es keine Erkenntnisse. Sicherheitshalber sollten sie mit diesem Mittel nicht behandelt werden.
Zur Verkehrstüchtigkeit
Paliperidon kann die Reaktionsfähigkeit beeinträchtigen, besonders zu Beginn der Behandlung. Sie sollten deshalb nicht aktiv am Verkehr teilnehmen, keine Maschinen bedienen und keine Arbeiten ohne sicheren Halt verrichten. Dasselbe gilt, wenn der Blutdruck durch das Mittel erheblich sinkt.
Akut Psychosekranke dürfen nicht Auto fahren. Das ist allenfalls denkbar, nachdem Sie bei einer Dauerbehandlung mit nicht dämpfenden Medikamenten über einen längeren Zeitraum psychosefrei waren und zudem keine Bewegungsstörungen aufweisen. Wie lange eine Fahreignung ausgesetzt werden muss, richtet sich nach Schwere des akuten Schubes und dessen Prognose. Sobald Störungen wie Wahn, Halluzination oder geistige Einschränkungen das Realitätsurteil der betroffenen Person nicht mehr beeinträchtigen, kann ein Arzt die Fahreignung feststellen.
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