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Gliptin: Sitagliptin

Wirkungsweise

Sitagliptin, ein Vertreter der Gliptine, wirkt auf eine Gruppe von Hormonen, die Inkretine, die an der Regulation des Zuckerstoffwechsels beteiligt sind. Inkretine werden von Zellen der Darmschleimhaut gebildet. Sie regen die entsprechenden Zellen in der Bauchspeicheldrüse zur Produktion und Freisetzung von Insulin an. Außerdem bewirken Inkretine, dass die Leber weniger Zucker an das Blut abgibt.

Eines dieser Inkretine trägt den Namen GLP-1 (Glucagon-like-Peptid 1). Der Abbau von GLP-1 wird durch Sitagliptin gehemmt. Dadurch kann das Hormon die oben beschriebenen Wirkungen länger entfalten. Studien haben gezeigt, dass Gliptine den Blutzucker tatsächlich senken können. Auch der HbA1c-Wert, der Langzeitzucker, bessert sich, wenn auch nicht in gleichem Ausmaß wie mit Metformin oder einem Sulfonylharnstoff. Positiv wurde registriert, dass Gliptine als alleinige Antidiabetika kaum Unterzuckerungen hervorrufen und die Behandelten nicht an Gewicht zulegen.

Sitagliptin kann als alleiniges Diabetesmedikament eingesetzt werden, allerdings nur, wenn sich der Blutzucker mit nichtmedikamentösen Maßnahmen nicht ausreichend senken lässt und Metformin nicht angewendet werden kann. Da eine Behandlung mit Gliptinen allein den HbA1c-Wert meistens nicht ausreichend senkt, werden sie in aller Regel zusammen mit anderen Diabetesmedikamenten eingesetzt. Sitagliptin ist auch für die Kombinationsbehandlung mit Metformin, einem Sulfonylharnstoff, Pioglitazon oder Insulin zugelassen. Die Kombination eines Gliptins mit Metformin senkt den Langzeitzucker in ähnlichem Maße wie die bisher gebräuchliche Kombination aus Metformin und einem Sulfonylharnstoff. Zusammen mit Sulfonylharnstoffen besteht aber ein etwas höheres Risiko für Unterzuckerungen und eine Gewichtszunahme. Dieser Nachteil ist auch zu erwarten, wenn Sitagliptin mit Insulin kombiniert wird.

Allerdings fehlen Untersuchungen, die nachweisen, dass die Behandlung mit Sitagliptin als alleiniges Mittel oder in Kombination mit einem anderen blutzuckersenkenden Mittel wie Metformin oder einem Sulfonylharnstoff die Gefahr für Langzeitfolgen eines Diabetes, insbesondere Herzinfarkt, Schlaganfall und Gefäßschäden an Augen und Nieren, verringern kann.

All diese Faktoren haben für Sitagliptin zur Bewertung "mit Einschränkung geeignet" geführt.

Informationen zu einer Dreifachkombination aus Sitagliptin plus Metformin plus Sulfonylharnstoff lesen Sie unter Kombination mehrerer Tablettensorten zur Diabetesbehandlung.

Anwendung

Gliptine wie Sitagliptin werden häufig mit anderen blutzuckersenkenden Mitteln kombiniert. Wurde der Diabetes zuvor mit Metformin behandelt, wird dessen Dosierung beibehalten und zusätzlich ein Gliptin eingenommen. Wurde als erstes Medikament ein Sulfonylharnstoff angewendet, sollte bei der Zugabe des Gliptins geprüft werden, ob das erste Medikament geringer dosiert werden kann. Das kann die Gefahr von Unterzuckerungen verringern.

Wenn Ihre Nierenfunktion mäßig bis schwer eingeschränkt ist, wird das Mittel in verringerter Dosierung eingesetzt.

Gegenanzeigen

Wenn Sie auf ein Gliptin schon einmal mit einer Bauchspeicheldrüsenentzündung reagiert haben, dürfen Sie das Mittel nicht anwenden.

Der Arzt muss Nutzen und Risiken einer Anwendung von Sitagliptin besonders sorgfältig abwägen, wenn Sie schon einmal eine Entzündung der Bauchspeicheldrüse aufgrund einer anderen Ursache gehabt haben.

Ist die Funktion der Leber schwer eingeschränkt, müssen Nutzen und Risiken ebenfalls sorgfältig gegeneinander abgewogen werden.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Wenn Sie außer dem Diabetesmedikament noch Glucocorticoide zum Einnehmen oder Inhalieren (bei Entzündungen, Immunreaktionen, Asthma, COPD) oder Beta-2-Sympathomimetika (bei Asthma, COPD) einnehmen, kann das Diabetesmittel schwächer wirken. Zu Beginn der Behandlung mit den genannten Medikamenten sollte der Blutzucker häufiger kontrolliert und die blutzuckersenkende Therapie, wenn notwendig, angeglichen werden.

Eine verstärkte blutzuckersenkende Wirkung kann möglicherweise eintreten, wenn Patienten mit schweren Nierenfunktionsstörungen Sitagliptin und Azolanatimykotika (bei Pilzinfektionen) gemeinsam anwenden.

Unbedingt beachten

Digoxin (bei Herzschwäche) kann bei Menschen, deren Diabetes mit Sitagliptin behandelt wird, stärker wirken. Personen mit einer Unterfunktion der Schilddrüse, einer Nierenschwäche, zu wenig Kalium im Blut oder einem gerade überstandenen Herzinfarkt können dadurch besonders gefährdet sein. Näheres hierzu finden Sie unter Mittel bei Herzschwäche: verstärkte Wirkung.

Nebenwirkungen

Sitagliptin wird häufig in Kombination mit anderen Mitteln zur Blutzuckersenkung eingesetzt. Näheres zu den unerwünschten Wirkungen der möglichen Kombinationspartner lesen Sie unter Pioglitazon, Metformin und Sulfonylharnstoffe.

Keine Maßnahmen erforderlich

Bei bis zu 10 von 1 000 Behandelten kommt es zu Magen-Darm-Beschwerden. In Kombination mit Metformin sind bis zu 10 von 100 Behandelten von Übelkeit und Erbrechen betroffen.

Muss beobachtet werden

1 bis 10 von 100 Behandelten bekommen Kopfschmerzen oder fühlen sich schläfrig oder schwindlig.

Bei der Behandlung mit Sitagliptin können vermehrt Infektionen der oberen Atemwege mit Halsschmerzen, Husten und Schnupfen sowie Harnwegsinfektionen auftreten. Dann sollten Sie mit dem Arzt das weitere Vorgehen besprechen.

Wenn sich die Haut verstärkt rötet und juckt, reagieren Sie vermutlich allergisch auf Gliptine. Bei solchen Hauterscheinungen sollten Sie einen Arzt aufsuchen.

1 bis 10 von 1 000 Behandelten entwickeln Gelenkschmerzen. Diese sind teilweise so stark, dass sie die alltäglichen Aktivitäten beeinträchtigen. Solche Beschwerden sollten Sie dem Arzt mitteilen. Wahrscheinlich muss das Mittel abgesetzt werden.

Sofort zum Arzt

Die oben beschriebenen Hauterscheinungen können auch erste Anzeichen für vereinzelt auftretende, sehr schwerwiegende Reaktionen auf das Arzneimittel sein. Allerdings treten diese nur in Einzelfällen auf. Sie entwickeln sich meist in den ersten drei Behandlungsmonaten, manchmal sogar schon nach der ersten Einnahme. Typischerweise dehnen sich die Hautrötungen aus und es bilden sich Blasen. Auch die Schleimhäute des gesamten Körpers können betroffen und das Allgemeinbefinden wie bei einer fiebrigen Grippe beeinträchtigt sein. Bereits in diesem Stadium sollten Sie sich unbedingt an einen Arzt wenden, denn diese Hautreaktionen können sich rasch verschlimmern.

Wenn starker Hautausschlag, Juckreiz, Herzrasen, Atemnot, Schwäche, Schwindel und Schwellungen im Bereich von Gesicht oder Hals auftreten, müssen Sie die Anwendung sofort abbrechen und unverzüglich den Notarzt (Telefon 112) rufen, weil es sich um eine lebensbedrohliche Allergie handeln kann.

Bei anhaltenden, schweren, oftmals stechenden Schmerzen im Bauchraum, die gürtelförmig in den Rücken ausstrahlen können und in der Regel von Übelkeit und Erbrechen und/oder fettigem Stuhlgang begleitet sind, kann es sich um eine Bauchspeicheldrüsenentzündung handeln. Dann dürfen Sie die Mittel nicht mehr anwenden und müssen dringend einen Arzt aufsuchen.

Besondere Hinweise

Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren

Wirksamkeit und Unbedenklichkeit von Sitagliptin ist für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren nicht untersucht. Sie dürfen damit nicht behandelt werden.

Bei Kinderwunsch

Bereits vor einer geplanten Schwangerschaft sollte der Blutzucker mit Insulin eingestellt werden. Spätestens nachdem die Schwangerschaft festgestellt wurde, müssen Sie unbedingt zu Insulin wechseln, um Ihre Gesundheit und die des Kindes zu schützen.

Für Schwangerschaft und Stillzeit

Über die Anwendung von Gliptinen in Schwangerschaft und Stillzeit gibt es keine ausreichenden Erkenntnisse. In dieser Zeit sollten Sie den Diabetes mit Insulin behandeln.

Zur Verkehrstüchtigkeit

Sitagliptin kann Schwindel und Schläfrigkeit verursachen. Bei diesen Reaktionen sollten Sie kein Fahrzeug lenken, keine Maschinen bedienen und keine Arbeiten ohne sicheren Halt verrichten.

Hinweise für Menschen mit Diabetes zur Teilnahme am Straßenverkehr finden Sie unter Diabetes und Straßenverkehr.

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