Wirkungsweise
Celiprolol ist ein Betablocker, der sowohl bei hohem Blutdruck als auch bei koronarer Herzkrankheit (KHK) eingesetzt wird. Testergebnis Celiprolol
Betablocker regulieren zahlreiche Körperfunktionen, die nicht durch den Willen gesteuert werden können, z. B. die Herzfrequenz, die Weite von Blutgefäßen und Bronchien sowie die Darmtätigkeit. Das Herz und die glatte Muskulatur in Bronchien und Blutgefäßen haben bestimmte Empfangsstellen (Rezeptoren) für die Botenstoffe des sympathischen Nervensystems, Adrenalin und Noradrenalin. Ein Teil dieser Rezeptoren heißt Betarezeptoren, wobei noch zwischen Beta-1- und Beta-2-Rezeptoren unterschieden wird.
Die Signale des sympathischen Nervensystems aktivieren am Herzen Beta-1-Rezeptoren. Diese lassen das Herz schneller schlagen und steigern seine Schlagkraft. Gleichzeitig werden die Beta-2-Rezeptoren in der Lunge aktiviert, wodurch sich die Bronchien erweitern.
Celiprolol bindet an beide Arten von Rezeptoren. Dabei blockiert es die Beta-1-Rezeptoren. Das Herz schlägt dann langsamer. Die Beta-2-Rezeptoren werden von Celiprolol dagegen - vergleichbar mit den natürlichen Botenstoffen des sympathischen Nervensystems - stimuliert, wodurch sich die Bronchien weiten. Es ist demnach nicht zu erwarten, dass Celiprolol die Atemfunktion beeinträchtigt – eine Nebenwirkung, die vor allem bei nichtselektiven Betablockern auftreten kann. Der Mechanismus, über den Betablocker den Blutdruck senken, ist noch nicht völlig geklärt. Bekannt ist, dass sie in den Nieren die Produktion des blutgefäßverengenden Hormons Renin bremsen. Außerdem aktivieren sie die "Druckfühler" in den Adern, die die Gefäßweite regulieren.
Koronare Herzkrankheit, Angina Pectoris
Außerdem besitzt Celiprolol eine weitere Besonderheit. Es zählt zu den ISA-Betablockern.ISA ist die Abkürzung für "intrinsische sympathomimetische Aktivität". Das bedeutet, dass ISA-Betablocker in gewissem Ausmaß die Funktion des sympathischen Nervensystems nachahmen. Die Folge ist, dass z. B. der Herzschlag nicht so stark verlangsamt wird wie bei Wirkstoffen ohne ISA. Allerdings ist das individuell sehr verschieden. Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass sich diese speziellen Wirkeigenschaften von Celiprolol bei koronarer Herzkrankheit negativ auswirken.
Für Celiprolol liegen im Gegensatz zu anderen Betablockern wie Metoprolol oder Carvedilol keine Studien vor, die belegen, dass das Mittel bei koronarer Herzkrankheit auch schwere gesundheitliche Folgen der Erkrankung verhindern kann oder die Sterberate senken. Der Wirkstoff ist daher bei koronarer Herzkrankheit und Angina Pectoris mit Einschränkung geeignet.
Hoher Blutdruck
Um das Risiko für unerwünschte Wirkungen möglichst gering zu halten, gilt prinzipiell für die Behandlung eines Bluthochdrucks mit Betablockern, dass bevorzugt Wirkstoffe eingesetzt werden sollten, die selektiv nur Beta-1-Rezeptoren blockieren. Dazu gehören die Wirkstoffe Atenolol, Bisoprolol und Metoprolol. Doch auch Celiprolol blockiert nur Beta-1-Rezeptoren. Die zweite Sorte der Betarezeptoren werden durch den Wirkstoff angeregt. Aber es ist nicht belegt, dass dies Vorteile gegenüber den genannten Betablockern bietet.
Celiprolol ist "mit Einschränkung geeignet", um hohen Blutdruck zu behandeln. Der Wirkstoff sollte nur angewendet werden, wenn als geeignet bewertete blutdrucksenkende Mittel nicht eingesetzt werden können. Das gilt auch, wenn zusätzlich schon Herzerkrankungen vorliegen wie eine koronare Herzkrankheit. Das Mittel ist trotz langer Marktzugehörigkeit insgesamt wenig untersucht. Studien sollten noch besser belegen, dass durch Celiprolol Folgeerkrankungen vermieden werden.
Anwendung
Betablocker sollten Sie anfangs immer in niedriger Dosis einnehmen. Zur Behandlung werden einmal täglich 200 Milligramm Celiprolol empfohlen. Es ist unklar, ob eine Dosiserhöhung auf 400 Milligramm den Blutdruck deutlicher senken kann.
Bei höheren Dosierungen treten die Nebenwirkungen häufiger auf.
Es dauert es ungefähr zwei Wochen, bis das Mittel maximal wirkt.
Damit die Wirkspiegel im Blut möglichst kontinuierlich aufrechterhalten bleiben, ist es sinnvoll, die Tablette immer etwa zur gleichen Tageszeit einzunehmen. Für Celiprolol wird empfohlen, das Mittel auf nüchternen Magen einzunehmen, ansonsten ist mit einem Wirkverlust zu rechnen. Das bedeutet mindestens eine halbe Stunde vor dem Essen oder mindestens zwei Stunden nach einem Essen. Unter Umständen kann das die Anwendung in der Praxis erschweren.
Wenn Sie vergessen haben, das Mittel einzunehmen, und der Abstand zum gewohnten Einnahmezeitpunkt nicht mehr als sechs bis acht Stunden beträgt, sollten Sie diese Tablette noch nachträglich einnehmen, ansonsten nehmen Sie die nächste Tablette wie gewohnt zum vorgesehenen Zeitpunkt ein.
Achtung
Sie dürfen Celiprolol auf keinen Fall von einem auf den anderen Tag absetzen, weil dann Herzschlag und Blutdruck schlagartig in die Höhe schießen können (Rebound-Phänomen) und die Beschwerden sich gefährlich verschlimmern können. Anzeichen dafür sind meist Zittern, vermehrtes Schwitzen, Herzklopfen und Kopfschmerzen. Sie dürfen die Dosis nur in Absprache mit dem Arzt nach und nach reduzieren und sich so aus der Therapie ausschleichen. Dies gilt vor allem, wenn Sie Celiprolol bereits mehrere Wochen lang eingenommen haben.
Nach längerem Fasten oder bei schwerer körperlicher Belastung kann der Blutzucker stark absinken. Die damit verbundenen Symptome – Zittrigkeit, Herzrasen, Schweißausbruch, Angst, Unruhe – werden durch Betablocker verschleiert. Das kann zur Folge haben, dass eine solche Unterzuckerung nicht rechtzeitig erkannt wird. Besonders gefährlich ist das, wenn Sie Diabetes haben und mit blutzuckersenkenden Medikamenten behandelt werden. Sie sollten vor allem zu Behandlungsbeginn häufiger als gewohnt den Blutzucker bestimmen und besonders sorgfältig auf Unterzuckerungssymptome achten.
Gegenanzeigen
Unter folgenden Bedingungen dürfen Sie Celiprolol nicht anwenden:
- Ihr Herz schlägt bereits sehr langsam (weniger als 50, bei Herzkranken weniger als 60 Schläge pro Minute) oder Ihr EKG zeigt Veränderungen, die die Gefahr eines zu langsamen Herzschlags (Bradykardie) anzeigen.
- Ihr Blutdruck ist sehr niedrig (der obere, systolische Wert liegt unter 100 mmHg).
- Sie haben schweres Asthma oder eine hochgradige chronisch obstruktive Bronchitis. Soll bei weniger schweren Krankheitsfällen ein Behandlungsversuch unternommen werden, muss der Arzt aber immer einen selektiven Betablocker wählen, damit die verengende Wirkung auf die Bronchien so gering wie möglich bleibt. Außerdem müssen für den Fall akuter Atemnot rasch wirkende bronchienerweiternde Mittel zur Verfügung stehen.
- Sie leiden an einer Depression und werden mit einem MAO-Hemmer wie Tranylcypromin behandelt.
Unter folgenden Bedingungen sollte der Arzt Nutzen und Risiken der Anwendung von Celiprolol sorgfältig abwägen:
- Sie haben eine schwere Allergie (z. B. auf Blütenpollen oder Insektengift) und es soll eine Hyposensibilisierung vorgenommen werden. Celiprolol kann dann eine besonders schwere allergische Reaktion begünstigen und die Wirkung von Adrenalin, das als Notfallarzneimittel eingesetzt wird, abschwächen.
- Sie haben schwere arterielle Durchblutungsstörungen, z. B. in den Beinen (PAVK). Da Betablocker den Blutfluss in den kleinen Blutgefäßen der Gliedmaßen vermindern können, kann sich die Durchblutung weiter verschlechtern, sodass sich die Strecke, die Sie noch schmerzfrei gehen können, noch weiter verkürzt. Dieses gilt vor allem, aber nicht nur, für nichtselektive Betablocker wie Propranolol.
- Sie haben Schuppenflechte (Psoriasis). Betablocker wie Celiprolol können deren Symptome verschlimmern.
- Die Funktion von Nieren oder Leber ist beeinträchtigt. Für Celiprolol liegen bei diesen Erkrankungen nur unzureichende Erfahrungen vor. Der Arzt sollte daher während einer Behandlung die Funktion von Leber und Nieren regelmäßig überprüfen. Ist die Funktion schwer eingeschränkt, darf Celiprolol nicht zum Einsatz kommen.
Wechselwirkungen
Wechselwirkungen mit Medikamenten
Wenn Sie noch andere Medikamente nehmen, ist zu beachten:
- In Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln verstärken sich die Wirkungen der Medikamente gegenseitig, sodass der Blutdruck besonders stark absinken kann. Dies kann bei hohem Blutdruck eine erwünschte, bei normalen oder niedrigen Blutdruckwerten aber eine unerwünschte Wirkung sein, z. B., wenn die Mittel bei Herzschwäche oder koronarer Herzkrankheit eingesetzt werden. Unerwünscht ist die verstärkte blutdrucksenkende Wirkung auch bei Arzneimitteln, bei denen die Blutdrucksenkung zu den Nebenwirkungen gehört, z. B. bei trizyklischen Antidepressiva wie Amitriptylin, Doxepin, Imipramin (bei Depressionen) und Thioridazin (bei Schizophrenie und anderen Psychosen).
- Nichtsteroidale Antirheumatika (z. B. Diclofenac, Ibuprofen, Indometacin bei Schmerzen, Rheuma) und Coxibe (z. B. Celecoxib, Etoricoxib, bei Arthrose und rheumatoider Arthritis) schwächen bei dauerhafter Anwendung die Wirkung von Celiprolol. Wenn Sie solche Mittel kontinuierlich einnehmen müssen, sollten Sie häufiger als sonst den Blutdruck kontrollieren, vor allem zu Beginn der Behandlung.
- MAO-Hemmer (z. B. Moclobemid, Tranylcypromin, bei Depressionen) sollten Sie möglichst nicht gleichzeitig mit Betablockern einnehmen, weil dies unterschiedliche Auswirkungen auf den Blutdruck haben kann: einerseits verstärkt sich der blutdrucksenkende Effekt und andererseits besteht die Gefahr, dass der Blutdruck nach Absetzen des MAO-Hemmers stark ansteigt. Ist eine gleichzeitige Anwendung unvermeidbar, sollten Sie insbesondere zu Behandlungsbeginn und nach Absetzen des MAO-Hemmers ihren Blutdruck häufiger kontrollieren.
Unbedingt beachten
Mittel, die die Herzschlagfrequenz senken, sollten nicht oder nur sehr vorsichtig mit Celiprolol kombiniert werden, sonst wird der Herzschlag zu langsam. Zu diesen Mitteln gehören Digitaliswirkstoffe (bei Herzschwäche), die Calciumantagonisten Verapamil, Diltiazem und Gallopamil sowie Clonidin (alle ebenfalls bei hohem Blutdruck) und Antiarrhythmika wie Amiodaron, Dronedaron, Flecainid und Propafenon (bei Herzrhythmusstörungen). Wenn Sie Clonidin mit Celiprolol kombinieren müssen und die Behandlung beendet werden soll, müssen Sie zuerst ausschleichend den Betablocker absetzen und danach Clonidin (ebenfalls ausschleichend). Andernfalls kommt es leicht zu einem starken Anstieg des Blutdrucks (Hochdruckkrise).
Antiarrhythmika wie der Calciumantagonist Verapamil dürfen auf keinen Fall gespritzt werden, wenn Sie Celiprolol anwenden, weil es dann zum Herzstillstand kommen kann.
Wenn Sie Diabetes haben und deshalb Insulin spritzen oder blutzuckersenkende Tabletten einnehmen, spüren Sie unter Umständen eine Unterzuckerung nicht mehr so gut. Näheres hierzu lesen Sie unter Mittel zur Blutzuckersenkung: verstärkte Wirkung.
Wenn Sie aufgrund einer Insektengiftallergie eine Hyposensibilisierungsbehandlung erhalten, sollte währenddessen auf die Einnahme von Betablockern verzichtet werden. Bei gemeinsamer Anwendung erhöht Celiprolol das Risiko für schwere überschießende Immunreaktionen bis hin zum Kreislaufkollaps.
Betablocker können die Wirkung von Beta-2-Sympathomimetika wie Salbutamol (bei Asthma) verringern. Dies gilt vor allem für nichtselektive Betablocker wie Propranolol, kann aber auch bei selektiven Betablockern wie Celiprolol nicht vollkommen ausgeschlossen werden. Betablocker dürfen Sie generell nicht einnehmen, wenn Sie schweres Asthma oder COPD haben, weil sie dazu beitragen können, dass sich die Bronchialmuskulatur verkrampft. Ist der Einsatz eines Betablockers aber dennoch unbedingt nötig, sollten selektive Betablocker vorgezogen werden, weil diese sich kaum auf die Funktion der Atemwege auswirken.
Nebenwirkungen
Bei manchem Anwender von Betablocker kann das Gewicht etwas ansteigen (im Schnitt etwa ein Kilogramm), weil der natürliche Kalorienbedarf des Körpers (Grundumsatz) sinkt.
Hoher Blutdruck
Bei stark übergewichtigen Menschen mit hohen Blutfettwerten und Insulinresistenz (die Körperzellen sprechen dabei auf das noch von den Inselzellen der Bauchspeicheldrüse ausgeschüttete Insulin nicht mehr gut an) können Betablocker wie Celiprolol das Risiko für Diabetes weiter erhöhen. Das ist insbesondere dann der Fall, wenn bereits ein Thiaziddiuretikum (z. B. HCT, Xipamid, bei Bluthochdruck) eingenommen wird. Wenn möglich, sollten bei diesen Personen die Mittel nicht kombiniert eingesetzt werden.*
Vertreter aus der Gruppe der Betablocker - darunter auch Celiprolol - können Haarausfall auslösen. Dieser lässt meist wieder nach, sobald das Medikament abgesetzt wird.
Keine Maßnahmen erforderlich
Bei 1 bis 10 von 100 Behandelten - besonders zu Beginn der Behandlung -, können Kopfschmerzen, Müdigkeit und Schwindel auftreten. Hände und Füße können kalt werden oder kribbeln.
Bei 1 bis 10 von 100 Behandelten kommt es zu Mundtrockenheit, vermindertem Tränenfluss mit Sehstörungen und Bindehautentzündung. In der Regel verschwinden diese Beschwerden nach einiger Zeit.
In Einzelfällen können Potenzstörungen auftreten oder das sexuelle Verlangen kann nachlassen. Möglicherweise beruht das nicht nur auf dem Arzneimittel, sondern kann auch die Folge einer fortschreitenden Gefäßschädigung sein.
Muss beobachtet werden
Es kann sein, dass Sie nachts mehr und intensiver träumen (auch Albträume). Wenn Sie dies als sehr störend empfinden, sollten Sie mit dem Arzt sprechen.
Bei 1 bis 10 von 1 000 Behandelten kommt es vor, dass das Mittel den Blutdruck oder den Herzschlag absenkt, bei manchen deutlich. Dann fühlen Sie sich oft müde und schlapp und es wird Ihnen leicht schwindlig oder kurzzeitig schwarz vor Augen. Wenn solche Beschwerden immer wieder auftreten oder wenn ihr Pulsschlag ungewöhnlich langsam ist, sollten Sie den Arzt informieren.
Auch die Überleitung der elektrischen Impulse vom Herzvorhof über den Atrioventrikularknoten (AV-Knoten) auf die Herzkammer kann mehr oder weniger blockiert sein. Diese Art von Herzrhythmusstörung (AV-Block) ist nur im EKG zu erkennen. Wenn Sie sich oftmals müde, schwach und nur bedingt leistungsfähig fühlen, sollten Sie einen Arzt aufsuchen und ein EKG schreiben lassen. Bei einem kompletten AV-Block können auch bedrohliche Ohnmachten (Synkopen) auftreten.
Wenn Sie Durchblutungsstörungen an Händen oder Füßen haben, bei denen die Finger oder Zehen weiß und gefühllos werden (Raynaud-Syndrom), können sich diese Beschwerden verschlimmern. Das gilt auch für die Beschwerden einer „Schaufensterkrankheit“ (claudicatio intermittens). Diese unerwünschte Wirkung tritt bei Betablockern, die vor allem die Beta-1-Rezeptoren blockieren und zu denen auch Celiprolol zählt, seltener auf als bei nichtselektiven Wirkstoffen der Gruppe.
Da Betablocker den Widerstand in den Atemwegen erhöhen können, kann Atemnot auftreten, vor allem bei Personen mit Atemwegserkrankungen (Asthma, chronisch obstruktive Bronchitis). Diese unerwünschte Wirkung wird unter Betablockern, die vor allem die Beta-1-Rezeptoren blockieren und zu denen auch Celiprolol zählt, seltener beobachtet als unter nichtselektiven. Wenn Atemnot auftritt, sollten Sie den Arzt aufsuchen.
Sofort zum Arzt
Das Mittel kann, insbesondere zu Behandlungsbeginn, Wahrnehmungsstörungen und Sinnestäuschungen (Halluzinationen, Psychosen) auslösen. Wenn Sie das Gefühl haben, wiederholt befremdliche Dinge zu sehen oder zu hören, die andere Personen nicht wahrnehmen, sollten Sie umgehend Ihren Arzt informieren beziehungsweise sollten Angehörige dies tun, wenn sie solche Anzeichen bei Ihnen bemerken. *
Besondere Hinweise
Für Schwangerschaft und Stillzeit
Wenn sich während der Schwangerschaft ein hoher Blutdruck entwickelt, steht als Mittel der Wahl Methyldopa zur Verfügung.
Falls Sie während der Einnahme von Celiprolol schwanger werden und die Behandlung mit einem Betablocker erforderlich ist, sollte der Arzt die Therapie auf Metoprolol umstellen, denn mit diesem Betablocker liegen die meisten Erfahrungen vor. Demgegenüber gibt es zu Celiprolol nur wenige Erkenntnisse.
Ist während der Schwangerschaft eine länger andauernde Behandlung mit einem Betablocker erforderlich, sollte der Arzt das Wachstum des Ungeborenen sorgfältig kontrollieren. Falls Sie bis zur Geburt einen Betablocker einnehmen, kann sich das auf das Kind auswirken: Der Blutzuckerspiegel kann niedriger sein als sonst und der Herzschlag kann verlangsamt sein. Das reguliert sich innerhalb von zwei Tagen von selbst und hat keine negativen Folgen. Dennoch sollten die Geburtshelfer wissen, dass Sie Betablocker einnehmen, damit sie das bei der Untersuchung des Neugeborenen berücksichtigen können.
Celiprolol geht wahrscheinlich in die Muttermilch über. Wenn Sie in der Stillzeit mit einem Betablocker behandelt werden müssen, sollte der Arzt möglichst Mittel mit Metoprolol verschreiben, weil damit die meisten Erfahrungen vorliegen.
Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
Celiprolol sollte nicht an Kinder und Jugendliche verabreicht werden. Für sie liegen weder Belege für eine therapeutische Wirksamkeit noch für die Verträglichkeit von Celiprolol vor.
Für ältere Menschen
Ältere Menschen haben häufig eine Herzschwäche, die sich noch nicht durch Beschwerden bemerkbar gemacht hat. Betablocker können diese erkennbar und spürbar werden lassen. Wenn gleichzeitig eine spezifische Basisbehandlung der Herzschwäche erfolgt (z. B. mit ACE-Hemmern und Diuretika), können sich Betablocker jedoch günstig auswirken. Darauf zu achten ist, dass die Dosis entsprechend angepasst wird. Außerdem sollte der Arzt ein EKG schreiben und damit die Herztätigkeit prüfen.
Prinzipiell sollte der Arzt die Dosis von Celiprolol bei älteren Menschen nur sehr langsam steigern, um die Gefahr von unerwünschten Wirkungen zu verringern.
Beim Tragen von Kontaktlinsen
Wenn Sie während der Behandlung mit Betablockern weniger Tränenflüssigkeit produzieren, sollten Sie keine Kontaktlinsen tragen.
Zur Verkehrstüchtigkeit
Wenn Ihnen wegen des niedrigeren Blutdrucks häufiger schwindlig ist oder Sie sich oft müde fühlen, sollten Sie nicht aktiv am Verkehr teilnehmen, keine Maschinen bedienen und keine Arbeiten ohne sicheren Halt verrichten.
* Nebenwirkungen aktualisiert am 02.08.2022
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