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Betablocker: Celiprolol

Wirkungsweise

Betablocker wie Celiprolol regulieren zahlreiche Körperfunktionen, die nicht durch den Willen gesteuert werden können, z. B. die Herzfrequenz, die Weite von Blutgefäßen und Bronchien sowie die Darmtätigkeit. Das Herz und die glatte Muskulatur in Bronchien und Blutgefäßen haben bestimmte Empfangsstellen (Rezeptoren) für die Botenstoffe Adrenalin und Noradrenalin aus den Nervenendigungen. Ein Teil dieser Rezeptoren heißt Betarezeptoren, wobei noch zwischen Beta-1- und Beta-2-Rezeptoren unterschieden wird. Die natürliche Regulation übernimmt das sympathische Nervensystem.

Betablocker werden bei hohem Blutdruck, aber auch bei koronarer Herzkrankheit, bei Herzrhythmusstörungen, zur Vorbeugung bei Migräne, bei erhöhtem Augeninnendruck, grünem Star sowie in Kombination mit anderen Mitteln bei Herzschwäche eingesetzt. Bei all diesen Krankheiten werden sie über lange Zeit, oft viele Jahre lang, eingenommen.

Die Signale des sympathischen Nervensystems aktivieren am Herzen Beta-1-Rezeptoren. Diese lassen das Herz schneller schlagen und steigern seine Schlagkraft. Gleichzeitig werden die Beta-2-Rezeptoren in der Lunge aktiviert, wodurch sich die Bronchien erweitern. Betablocker binden grundsätzlich an beide Arten von Rezeptoren und setzen sie teilweise damit außer Funktion. Das Herz schlägt dann langsamer, die Bronchien bleiben eng gestellt.

Celiprolol blockiert aber hauptsächlich Beta-1-Rezeptoren. Die Beta-2-Rezeptoren werden davon stimuliert, wodurch sich die Bronchien weiten. Es ist demnach nicht zu erwarten, dass dieser Wirkstoff die Atemfunktion beeinträchtigt – eine Nebenwirkung, die bei nichtselektiven Betablockern auftreten kann.

Der Mechanismus, über den Betablocker den Blutdruck senken, ist noch nicht völlig geklärt. Bekannt ist, dass sie in den Nieren die Produktion des blutgefäßverengenden Hormons Renin bremsen. Außerdem aktivieren sie die "Druckfühler" in den Adern, die die Gefäßweite regulieren.

Koronare Herzkrankheit, Angina Pectoris

Außerdem besitzt Celiprolol eine weitere Besonderheit. Es zählt zu den ISA-Betablocker. ISA ist die Abkürzung für "intrinsische sympathomimetische Aktivität". Das bedeutet, dass ISA-Betablocker in gewissem Ausmaß die Funktion des sympathischen Nervensystems nachahmen. Die Folge ist, dass z. B. der Herzschlag nicht so stark verlangsamt wird wie bei Wirkstoffen ohne diese Aktivität. Allerdings ist das individuell sehr verschieden. Darüber hinaus ist nicht geklärt, ob diese Eigenschaften bei der Behandlung einer koronaren Herzkrankheit vor- oder nachteilig sind.

Der Wirkstoff ist bei koronarer Herzkrankheit und Angina Pectoris mit Einschränkung geeignet. Die therapeutische Wirksamkeit ist weniger ausgeprägt als bei den anderen, als "geeignet" erachteten Betablockern.

Hoher Blutdruck

Celiprolol ist mit Einschränkung geeignet, um hohen Blutdruck zu behandeln. Der Wirkstoff sollte nur angewendet werden, wenn geeignete Mittel – ACE-Hemmer, Diuretika, Sartane, Nitrendipin oder Amlodipin beziehungsweise selektive Betablocker – nicht eingesetzt werden können. Das Mittel ist trotz langer Marktzugehörigkeit insgesamt wenig erprobt. Ob Folgeerkrankungen vermieden werden, ist noch nicht ausreichend nachgewiesen.

Um das Risiko für unerwünschte Wirkungen möglichst gering zu halten, gilt für die Behandlung eines Bluthochdrucks mit Betablockern prinzipiell, dass bevorzugt Wirkstoffe eingesetzt werden sollten, die selektiv nur Beta-1-Rezeptoren blockieren. Dazu gehören die Wirkstoffe Atenolol, Bisoprolol und Metoprolol.

Dass Betablocker den Blutdruck sehr wirksam senken, ist in zahlreichen Studien nachgewiesen worden, allerdings nicht für alle Arten von Betablockern gleichermaßen. Auch spielt es eine Rolle, wie alt die Patienten sind und ob sie noch weitere Begleiterkrankungen haben.

Offensichtlich können Betablocker bei älteren Menschen über 60 Jahre mit erhöhtem Blutdruck ohne Begleiterkrankungen Komplikationen wie einen Schlaganfall weniger gut verhindern – mit Diuretika, ACE-Hemmern, Sartanen oder den Calciumantagonisten Amlodipin beziehungsweise Nitrendipin gelingt dies eher.

Bei jüngeren Patienten (unter 60 Jahre) dagegen, die nur einen hohen Blutdruck aufweisen und keine weiteren Krankheiten, sind die Betablocker Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol und Nebivolol geeignet, den Blutdruck zu senken, vor allem, wenn das Herz sehr schnell schlägt (mehr als 100 Schläge pro Minute).

Diese Betablocker sind ebenfalls geeignet, wenn die Herzkranzgefäße bereits verengt sind und somit eine koronare Herzkrankheit besteht, was häufig bei Menschen mit Diabetes der Fall ist, oder wenn sich ein Herzinfarkt ereignet hat sowie in Kombination mit anderen Arzneimitteln, wenn eine Herzschwäche besteht.

Anwendung

Betablocker sollten Sie anfangs in niedriger Dosis einnehmen. Der mögliche Dosisbereich pro Tag beträgt bei Celiprolol 200 bis 400 Milligramm.

Bei höheren Dosierungen treten die Nebenwirkungen häufiger auf.

Es dauert es ungefähr zwei Wochen, bis das Mittel maximal wirkt.

Damit die Wirkspiegel im Blut möglichst kontinuierlich aufrechterhalten bleiben, ist es sinnvoll, die Tablette immer etwa zur gleichen Tageszeit einzunehmen. Für Celiprolol wird empfohlen, das Mittel auf nüchternen Magen einzunehmen. Das bedeutet mindestens eine halbe Stunde vor dem Essen oder mindestens zwei Stunden nach einem Essen.

Wenn Sie vergessen haben, das Mittel einzunehmen, und der Abstand beträgt nicht mehr als sechs bis acht Stunden, sollten Sie diese Tablette noch nachträglich einnehmen, ansonsten nehmen Sie die nächste Tablette wie gewohnt zum vorgesehenen Zeitpunkt ein.

Achtung

Sie dürfen Celiprolol auf keinen Fall von einem auf den anderen Tag absetzen, weil dann Herzschlag und Blutdruck schlagartig in die Höhe schießen können (Rebound-Phänomen). Anzeichen dafür sind meist Zittern, vermehrtes Schwitzen, Herzklopfen und Kopfschmerzen. Sie dürfen die Dosis nur in Absprache mit dem Arzt nach und nach reduzieren und sich so aus der Therapie ausschleichen. Dies gilt vor allem, wenn Sie Celiprolol bereits mehrere Wochen lang eingenommen haben.

Nach längerem Fasten oder bei schwerer körperlicher Belastung kann der Blutzucker stark absinken. Die damit verbundenen Symptome – Zittrigkeit, Herzrasen, Schweißausbruch, Angst, Unruhe – werden durch Betablocker verschleiert. Das kann zur Folge haben, dass eine solche Unterzuckerung nicht rechtzeitig erkannt wird. Besonders gefährlich ist das, wenn Sie Diabetes haben und mit blutzuckersenkenden Medikamenten behandelt werden. Sie sollten vor allem zu Behandlungsbeginn häufiger als gewohnt den Blutzucker bestimmen und besonders sorgfältig auf Unterzuckerungssymptome achten.

Gegenanzeigen

Unter folgenden Bedingungen dürfen Sie Celiprolol nicht anwenden:

  • Ihr Herz schlägt bereits sehr langsam (weniger als 50, bei Herzkranken weniger als 60 Schläge pro Minute) oder Ihr EKG zeigt Veränderungen, die die Gefahr eines zu langsamen Herzschlags (Bradykardie) anzeigen.
  • Sie haben schweres Asthma oder eine hochgradige chronisch obstruktive Bronchitis. Soll bei weniger schweren Krankheitsfällen ein Behandlungsversuch unternommen werden, muss der Arzt aber immer einen selektiven Betablocker wählen, damit die verengende Wirkung auf die Bronchien so gering wie möglich bleibt. Außerdem müssen für den Fall akuter Atemnot rasch wirkende bronchienerweiternde Mittel zur Verfügung stehen.
  • Sie leiden an einer Depression und werden mit einem MAO-Hemmer wie z. B. Tranylcypromin behandelt.

Unter folgenden Bedingungen sollte der Arzt Nutzen und Risiken der Anwendung von Celiprolol sorgfältig abwägen:

  • Sie haben eine schwere Allergie (z. B. auf Blütenpollen oder Insektengift) und es soll eine Hyposensibilisierung vorgenommen werden. Celiprolol kann dann eine besonders schwere allergische Reaktion begünstigen und die Wirkung von Adrenalin, das als Notfallarzneimittel eingesetzt wird, abschwächen.
  • Sie haben schwere arterielle Durchblutungsstörungen, z. B. in den Beinen (PAVK). Da Betablocker den Blutfluss in den kleinen Blutgefäßen der Gliedmaßen vermindern können, kann sich die Durchblutung weiter verschlechtern, sodass sich die Strecke, die Sie noch schmerzfrei gehen können, noch weiter verkürzt. Dieses gilt vor allem, aber nicht nur, für nichtselektive Betablocker wie Propranolol.
  • Sie haben Schuppenflechte (Psoriasis). Betablocker wie Celiprolol können deren Symptome verschlimmern.
  • Die Funktion von Nieren oder Leber ist beeinträchtigt. Für Celiprolol liegen bei diesen Erkrankungen nur unzureichende Efahrungen vor.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Wenn Sie noch andere Medikamente nehmen, ist zu beachten:

  • In Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln verstärken sich die Wirkungen der Medikamente gegenseitig, sodass der Blutdruck besonders stark absinken kann. Dies kann bei hohem Blutdruck eine erwünschte, bei normalen oder niedrigen Blutdruckwerten aber eine unerwünschte Wirkung sein, z. B., wenn die Mittel bei Herzschwäche oder koronarer Herzkrankheit eingesetzt werden. Unerwünscht ist die verstärkte blutdrucksenkende Wirkung auch bei Arzneimitteln, bei denen die Blutdrucksenkung zu den Nebenwirkungen gehört, z. B. bei trizyklischen Antidepressiva wie Amitriptylin, Doxepin, Imipramin (bei Depressionen).
  • Nichtsteroidale Antirheumatika (z. B. Diclofenac, Ibuprofen, Indometacin bei Schmerzen, Rheuma) und Coxibe (z. B. Celecoxib, Etoricoxib, bei Arthrose und rheumatoider Arthritis) schwächen bei dauerhafter Anwendung die Wirkung von Celiprolol. Wenn Sie solche Mittel kontinuierlich einnehmen müssen, sollten Sie häufiger als sonst den Blutdruck kontrollieren, vor allem zu Beginn der Behandlung.

Unbedingt beachten

Mittel, die die Herzschlagfrequenz senken, sollten nicht oder nur sehr vorsichtig mit Celiprolol kombiniert werden, sonst wird der Herzschlag zu langsam. Zu diesen Mitteln gehören Digitaliswirkstoffe (bei Herzschwäche), die Calciumantagonisten Verapamil, Diltiazem und Gallopamil sowie Clonidin (alle ebenfalls bei hohem Blutdruck) und Antiarrhythmika wie Amiodaron, Dronedaron, Flecainid und Propafenon (bei Herzrhythmusstörungen). Wenn Sie Clonidin mit Celiprolol kombinieren müssen und die Behandlung beendet werden soll, müssen Sie zuerst ausschleichend den Betablocker absetzen und danach Clonidin (ebenfalls ausschleichend). Andernfalls kommt es leicht zu einem starken Anstieg des Blutdrucks (Hochdruckkrise).

Der Calciumantagonist Verapamil darf auf keinen Fall gespritzt werden, wenn Sie Celiprolol anwenden, weil es dann zum Herzstillstand kommen kann.

Wenn Sie Diabetes haben und deshalb Insulin spritzen oder blutzuckersenkende Tabletten einnehmen, spüren Sie unter Umständen eine Unterzuckerung nicht mehr so gut. Näheres hierzu lesen Sie unter Mittel zur Blutzuckersenkung: verstärkte Wirkung.

Wenn Sie aufgrund einer Insektengiftallergie eine Desensibilisierungsbehandlung erhalten, sollte währenddessen auf die Einnahme von Betablockern verzichtet werden. Bei gemeinsamer Anwendung erhöht Celiprolol das Risiko für schwere überschießende Immunreaktionen bis hin zum Kreislaufkollaps.

Betablocker können die Wirkung von Beta-2-Sympathomimetika wie Salbutamol (bei Asthma) verringern. Dies gilt vor allem für nichtselektive Betablocker wie Propranolol, kann aber auch bei selektiven Betablockern wie Celiprolol nicht vollkommer ausgeschlossen werden. Betablocker dürfen Sie generell nicht einnehmen, wenn Sie schweres Asthma oder COPD haben, weil sie dazu beitragen können, dass sich die Bronchialmuskulatur verkrampft. Ist der Einsatz eines Betablockers aber dennoch unbedingt nötig, sollten selektive Betablocker vorgezogen werden, weil diese sich kaum auf die Funktion der Atemwege auswirken.

MAO-Hemmer (z. B. Moclobemid, Tranylcypromin, bei Depressionen) dürfen Sie nicht gleichzeitig mit Betablockern einnehmen, weil der Blutdruck dann rasch stark ansteigen kann.

Nebenwirkungen

Vertreter aus der Gruppe der Betablocker können Haarausfall auslösen. Dieser lässt meist wieder nach, sobald das Medikament abgesetzt wird.

Bei stark übergewichtigen Menschen mit hohen Blutfettwerten und Insulinresistenz (die Körperzellen sprechen dabei auf das noch von den Inselzellen der Bauchspeicheldrüse ausgeschüttete Insulin nicht mehr gut an) können Betablocker wie Celiprolol das Risiko für Diabetes weiter erhöhen. Das ist insbesondere dann der Fall, wenn bereits ein Thiaziddiuretikum (z. B. HCT, Xipamid, bei Bluthochdruck oder Herzschwäche) eingenommen wird. Bei diesen Personen sollten die Mittel nicht kombiniert eingesetzt werden.

Keine Maßnahmen erforderlich

Gelegentlich, besonders zu Beginn der Behandlung, können Kopfschmerzen, Müdigkeit und Schwindel auftreten. Hände und Füße können kalt werden oder kribbeln.

Selten kommt es zu Mundtrockenheit, vermindertem Tränenfluss und Bindehautentzündung.

In Einzelfällen können Potenzstörungen auftreten oder das sexuelle Verlangen kann nachlassen. Möglicherweise beruht das nicht nur auf dem Arzneimittel, sondern kann auch die Folge einer fortschreitenden Arteriosklerose sein.

Muss beobachtet werden

Es kann sein, dass Sie nachts mehr und intensiver träumen (auch Albträume). Wenn Sie dies als sehr störend empfinden, sollten Sie mit dem Arzt sprechen. Er kann gegebenenfalls einen anderen Betablocker verschreiben, dessen Wirkstoff weniger fettlöslich (lipophil) ist und deshalb weniger unerwünschte Wirkungen am zentralen Nervensystem im Gehirn auslöst, z. B. Atenolol.

Gelegentlich kommt es vor, dass das Mittel den Blutdruck zu stark absenkt. Dann wird Ihnen leicht schwindlig oder kurzzeitig schwarz vor Augen. Wenn solche Beschwerden häufig auftreten, sollten Sie den Arzt informieren.

Der Wirkstoff kann den Herzschlag stark verlangsamen. Auch die Überleitung der elektrischen Impulse vom Herzvorhof über den Atrioventrikularknoten (AV-Knoten) auf die Herzkammer kann mehr oder weniger blockiert sein. Diese Art von Herzrhythmusstörung (AV-Block) ist nur im EKG zu erkennen. Wenn Sie sich häufig müde, schwach und nur bedingt leistungsfähig fühlen, sollten Sie einen Arzt aufsuchen und ein EKG schreiben lassen. Bei einem kompletten AV-Block können auch bedrohliche Ohnmachten (Synkopen) auftreten.

Wenn Sie Durchblutungsstörungen an Händen oder Füßen haben, bei denen die Finger oder Zehen weiß und gefühllos werden (Raynaud-Syndrom), können sich diese Beschwerden verschlimmern. Diese unerwünschte Wirkung tritt bei selektiven Betablockern wie beispielsweise Celiprolol seltener auf als bei nichtselektiven Wirkstoffen der Gruppe. Sprechen Sie mit dem Arzt, ob die Dosis verringert werden kann.

Da Betablocker den Widerstand in den Atemwegen erhöhen können, kann Atemnot auftreten, vor allem bei Personen mit Atemwegserkrankungen (Asthma, chronisch obstruktive Bronchitis). Diese unerwünschte Wirkung wird unter selektiven Betablockern seltener beobachtet als unter nichtselektiven. Wenn Atemnot auftritt, sollten Sie den Arzt aufsuchen.

Sofort zum Arzt

Das Mittel kann Wahrnehmungsstörungen und Sinnestäuschungen (Halluzinationen, Psychosen) auslösen. Wenn Sie das Gefühl haben, wiederholt befremdliche Dinge zu sehen oder zu hören, die andere Personen nicht wahrnehmen, sollten Sie den Arzt aufsuchen beziehungsweise Angehörige sollten den Arzt informieren, wenn sie solche Anzeichen bemerken.

Besondere Hinweise

Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren

Celiprolol sollte nicht an Kinder und Jugendliche verabreicht werden. Für sie liegen weder Belege für eine therapeutische Wirksamkeit noch für die Verträglichkeit von Celiprolol vor.

Für Schwangerschaft und Stillzeit

Einige Betablocker können Sie auch in der Schwangerschaft anwenden, wenn Sie bereits vorher hohen Blutdruck hatten. Für Metoprolol liegen dabei die meisten Erfahrungen vor.

Falls Sie während der Einnahme von Celiprolol schwanger werden und weiterhin mit einem Betablocker behandelt werden sollen, sollte der Arzt die Therapie auf Metoprolol umstellen.

Zwei bis drei Tage vor dem wahrscheinlichen Geburtstermin sollte der Betablocker abgesetzt werden, weil sonst beim Neugeborenen der Blutdruck zu niedrig ist und das Herz zu langsam schlägt. Damit der Blutdruck nicht zu stark ansteigt, sollte Ihnen stattdessen ein anderes Medikament, z. B. Methyldopa gegeben werden. Methyldopa gilt ohnehin als das Mittel der Wahl zur Behandlung des hohen Blutdrucks in der Schwangerschaft.

Celiprolol geht in die Muttermilch über. Wenn Sie in der Stillzeit mit einem Betablocker behandelt werden müssen, sollte der Arzt Mittel mit Metoprolol verschreiben, weil damit die meisten Erfahrungen vorliegen.

Für ältere Menschen

Ältere Menschen haben häufig eine Herzschwäche, die sich noch nicht durch Beschwerden bemerkbar gemacht hat. Betablocker können diese erkennbar und spürbar werden lassen. Wenn gleichzeitig eine spezifische Basisbehandlung der Herzschwäche erfolgt (z. B. mit ACE-Hemmern und Diuretika), können sich Betablocker jedoch günstig auswirken. Darauf zu achten ist, dass die Dosis entsprechend angepasst wird. Außerdem sollte der Arzt ein EKG schreiben und damit die Herztätigkeit prüfen.

Prinzipiell sollte der Arzt die Dosis von Celiprolol bei älteren Menschen nur sehr langsam steigern, um die Gefahr von unerwünschten Wirkungen zu verringern.

Beim Tragen von Kontaktlinsen

Wenn Sie während der Behandlung mit Betablockern weniger Tränenflüssigkeit produzieren, sollten Sie keine Kontaktlinsen tragen.

Zur Verkehrstüchtigkeit

Wenn Ihnen wegen des niedrigeren Blutdrucks häufiger schwindlig ist oder Sie sich oft müde fühlen, sollten Sie nicht aktiv am Verkehr teilnehmen, keine Maschinen bedienen und keine Arbeiten ohne sicheren Halt verrichten.

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