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Betablocker: Carvedilol

Wirkungsweise

Carvedilol gehört zur Gruppe der Betablocker. Diese beeinflussen das sympathische Nervensystem, das zahlreiche Körperfunktionen reguliert, die nicht durch den Willen gesteuert werden können, z. B. die Herzfrequenz, die Weite von Blutgefäßen und Bronchien sowie die Darmtätigkeit. Das Herz und die glatte Muskulatur in Bronchien und Blutgefäßen haben bestimmte Empfangsstellen (Rezeptoren) für die Botenstoffe Adrenalin und Noradrenalin aus den Nervenendigungen. Ein Teil dieser Rezeptoren heißt Betarezeptoren, wobei noch zwischen Beta-1- und Beta-2-Rezeptoren unterschieden wird.

Betablocker werden bei hohem Blutdruck, aber auch bei koronarer Herzkrankheit, bei Herzrhythmusstörungen, zur Vorbeugung bei Migräne, bei erhöhtem Augeninnendruck, grünem Star sowie in Kombination mit anderen Mitteln bei Herzschwäche eingesetzt. Bei all diesen Krankheiten werden sie über lange Zeit, oft viele Jahre lang, eingenommen.

Die Signale des sympathischen Nervensystems aktivieren am Herzen Beta-1-Rezeptoren. Diese lassen das Herz schneller schlagen und steigern seine Schlagkraft. Gleichzeitig werden die Beta-2-Rezeptoren in der Lunge aktiviert, wodurch sich die Bronchien erweitern. Betablocker binden an beide Arten von Rezeptoren und setzen sie teilweise damit außer Funktion. Das Herz schlägt dann langsamer, die Bronchien bleiben eng gestellt.

Der Mechanismus, über den sie den Blutdruck senken, ist noch nicht völlig geklärt. Bekannt ist, dass sie in den Nieren die Produktion des blutgefäßverengenden Hormons Renin bremsen. Außerdem aktivieren sie die "Druckfühler" in den Adern, die die Gefäßweite regulieren.

Hoher Blutdruck

Carvedilol wirkt wie ein nichtselektiver Betablocker und zusätzlich wie ein Alpha-1-Rezeptorenblocker (z. B. Doxazosin). Das heißt, es blockiert nicht nur Beta-1- und Beta-2-Rezeptoren, sondern auch noch eine weitere Sorte von Andockstellen, die Alpha-1-Rezeptoren. Das führt dazu, dass sich die Blutgefäße nicht verengen, sondern erweitern. Dadurch verringert sich der Widerstand, gegen den das Herz das Blut durch den Kreislauf pumpt. Dieser Effekt trägt zur blutdrucksenkenden Wirkung bei. Allerdings wirkt Carvedilol nicht wesentlich stärker als andere selektive Betablocker. Da Langzeituntersuchungen bei Hochdruckpatienten noch fehlen, ist Carvedilol daher anderen Betablockern nicht vorzuziehen.

Dass Betablocker den Blutdruck sehr wirksam senken, ist in zahlreichen Studien nachgewiesen worden, allerdings nicht für alle Arten von Betablockern gleichermaßen. Auch spielt es eine Rolle, wie alt die Patienten sind und ob sie noch weitere Begleiterkrankungen haben.

Offensichtlich können Betablocker bei älteren Menschen über 60 Jahre mit erhöhtem Blutdruck ohne Begleiterkrankungen Komplikationen wie einen Schlaganfall weniger gut verhindern – mit Diuretika, ACE-Hemmern, Sartanen oder den Calciumantagonisten Amlodipin beziehungsweise Nitrendipin gelingt dies eher.

Bei jüngeren Patienten (unter 60 Jahre) dagegen, die nur einen hohen Blutdruck aufweisen und keine weiteren Krankheiten, sind die Betablocker Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol und Nebivolol geeignet, den Blutdruck zu senken, vor allem, wenn das Herz sehr schnell schlägt (mehr als 100 Schläge pro Minute).

Diese Betablocker sind ebenfalls geeignet, wenn die Herzkranzgefäße bereits verengt sind und somit eine koronare Herzkrankheit besteht, was häufig bei Menschen mit Diabetes der Fall ist, oder wenn sich ein Herzinfarkt ereignet hat sowie in Kombination mit anderen Arzneimitteln, wenn eine Herzschwäche besteht.

Herzschwäche

Carvedilol blockiert die Beta- und Alpha-Rezeptoren an Herzmuskelzellen und in den Gefäßen. Damit vermindert sich die Herzarbeit und die Blutgefäße weiten sich. Beides entlastet das Herz. Carvedilol bessert die mit einer Herzschwäche einhergehenden Beschwerden (bis das spürbar wird, können jedoch drei bis sechs Monate vergehen), sodass weniger Krankenhausaufenthalte erforderlich sind. Außerdem reduziert der Wirkstoff die Sterberate.

Für die Behandlung einer Herzschwäche ist Carvedilol geeignet, wenn es zusammen mit einem Diuretikum und einem ACE-Hemmer zum Einsatz kommt.

Koronare Herzkrankheit, Angina Pectoris

Carvedilol blockiert neben Beta-1- auch Beta-2-Rezeptoren, gehört also streng genommen zu den nichtselektiven Betablockern. Es blockiert aber auch noch eine weitere Sorte von Andockstellen des sympathischen Nervensystems: die Alpha-1-Rezeptoren. Dadurch weiten sich die Blutgefäße. Es ist nachgewiesen, dass Carvedilol bei koronarer Herzkrankheit und Angina pectoris das Risiko vermindern kann, einen Herzinfarkt zu erleiden oder daran zu sterben. Deshalb ist es ebenso wie die selektiven Betablocker zur Behandlung von koronarer Herzkrankheit und Angina Pectoris geeignet.

Anwendung

Herzschwäche

Bei Herzschwäche wird Carvedilol zur Beginn der Behandlung niedrig dosiert. Sie sollten mit zweimal täglich 3,125 Milligramm beginnen. Weil der Blutdruck absinken kann, sollte die Behandlung ambulant unter Aufsicht durch einen Facharzt (Kardiologen) oder stationär eingeleitet werden. Frühestens nach zwei Wochen kann der Arzt die Dosis erhöhen, sofern der Blutdruck stabil ist. Wie die Therapie weitergeführt wird, muss im Einzelfall entschieden werden. Bis sich die Beschwerden spürbar bessern, können drei bis sechs Monate vergehen.

Insbesondere zu Beginn der Behandlung mit einem Betablocker kann es bei zwei bis drei von zehn Behandelten zu einer Verlangsamung des Herzschlags und einer vermehrten Wasseransammlung im Körper kommen. Sie müssen daher in dieser Zeit täglich ihr Gewicht prüfen. Wenn es zu einer auffälligen Gewichtszunahme – etwa mehr als ein Kilogramm über Nacht oder mehr als zwei Kilogramm innerhalb von drei Tagen – kommt, sollten Sie einen Arzt aufsuchen.

Soll die Behandlung beendet werden, dürfen Sie die Mittel nur schrittweise absetzen, indem Sie die Dosis über mehrere Tage hinweg immer weiter verringern.

Hoher Blutdruck und Koronare Herzkrankheit, Angina Pectoris

Betablocker sollten Sie anfangs in niedriger Dosis einnehmen. Der mögliche Dosisbereich pro Tag beträgt bei Carvedilol 25 bis 50 Milligramm. Bei höheren Dosierungen treten die Nebenwirkungen häufiger auf. Es dauert ungefähr zwei Wochen, bis das Mittel maximal wirkt.

Wenn Sie vergessen haben, das Mittel einzunehmen, und der Abstand beträgt nicht mehr als sechs bis acht Stunden, sollten Sie diese Tablette noch nachträglich einnehmen, ansonsten nehmen Sie die nächste Tablette wie gewohnt zum vorgesehenen Zeitpunkt ein.

Achtung

Sie dürfen Carvedilol auf keinen Fall von einem auf den anderen Tag absetzen, weil dann Herzschlag und Blutdruck schlagartig in die Höhe schießen können (Rebound-Phänomen). Anzeichen dafür sind meist Zittern, vermehrtes Schwitzen, Herzklopfen und Kopfschmerzen. Sie dürfen die Dosis nur in Absprache mit dem Arzt nach und nach reduzieren und sich so aus der Therapie ausschleichen. Dies gilt vor allem, wenn Sie Carvedilol bereits mehrere Wochen lang eingenommen haben.

Nach längerem Fasten oder bei schwerer körperlicher Belastung kann der Blutzucker stark absinken. Die damit verbundenen Symptome – Zittrigkeit, Herzrasen, Schweißausbruch, Angst, Unruhe – werden durch Betablocker verschleiert. Das kann zur Folge haben, dass eine solche Unterzuckerung nicht rechtzeitig erkannt wird. Besonders gefährlich ist das, wenn Sie Diabetes haben und mit blutzuckersenkenden Medikamenten behandelt werden. Sie sollten vor allem zu Behandlungsbeginn häufiger als gewohnt den Blutzucker bestimmen und besonders sorgfältig auf Unterzuckerungssymptome achten.

Gegenanzeigen

Unter folgenden Bedingungen dürfen Sie Carvedilol nicht anwenden:

  • Ihr Herz schlägt bereits sehr langsam (weniger als 50, bei Herzkranken weniger als 60 Schläge pro Minute) oder Ihr EKG zeigt Veränderungen, die die Gefahr eines zu langsamen Herzschlags (Bradykardie) anzeigen.
  • Sie haben schweres Asthma oder eine hochgradige chronisch obstruktive Bronchitis. Soll bei weniger schweren Krankheitsfällen ein Behandlungsversuch unternommen werden, muss der Arzt aber immer einen selektiven Betablocker wählen, damit die verengende Wirkung auf die Bronchien so gering wie möglich bleibt. Außerdem müssen für den Fall akuter Atemnot rasch wirkende bronchienerweiternde Mittel zur Verfügung stehen.
  • Sie leiden an einer Depression und werden mit einem MAO-Hemmer wie z. B. Tranylcypromin behandelt.
  • Ihre Leberfunktion ist gestört.

Unter folgenden Bedingungen sollte der Arzt Nutzen und Risiken der Anwendung von Carvedilol sorgfältig abwägen:

  • Sie haben eine schwere Allergie (z. B. auf Blütenpollen oder Insektengift) und es soll eine Hyposensibilisierung vorgenommen werden. Carvedilol kann dann eine besonders schwere allergische Reaktion begünstigen und die Wirkung von Adrenalin, das als Notfallarzneimittel eingesetzt wird, abschwächen.
  • Sie haben schwere arterielle Durchblutungsstörungen, z. B. in den Beinen (PAVK). Da Betablocker den Blutfluss in den kleinen Blutgefäßen der Gliedmaßen vermindern können, kann sich die Durchblutung weiter verschlechtern, sodass sich die Strecke, die Sie noch schmerzfrei gehen können, noch weiter verkürzt. Dies gilt vor allem, aber nicht nur, für nichtselektive Betablocker wie Propranolol.
  • Sie haben Schuppenflechte (Psoriasis). Betablocker wie Carvedilol können deren Symptome verschlimmern.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Wenn Sie noch andere Medikamente nehmen, ist zu beachten:

  • In Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln verstärken sich die Wirkungen der Medikamente gegenseitig, sodass der Blutdruck besonders stark absinken kann. Dies kann bei hohem Blutdruck eine erwünschte, bei normalen oder niedrigen Blutdruckwerten aber eine unerwünschte Wirkung sein, z. B., wenn die Mittel bei Herzschwäche oder koronarer Herzkrankheit eingesetzt werden. Unerwünscht ist die verstärkte blutdrucksenkende Wirkung auch bei Arzneimitteln, bei denen die Blutdrucksenkung zu den Nebenwirkungen gehört, z. B. bei trizyklischen Antidepressiva wie Amitriptylin, Doxepin, Imipramin (bei Depressionen).
  • Nichtsteroidale Antirheumatika (z. B. Diclofenac, Ibuprofen, Indometacin bei Schmerzen, Rheuma) und Coxibe (z. B. Celecoxib, Etoricoxib, bei Arthrose und rheumatoider Arthritis) schwächen bei dauerhafter Anwendung die Wirkung von Carvedilol. Wenn Sie solche Mittel kontinuierlich einnehmen müssen, sollten Sie häufiger als sonst den Blutdruck kontrollieren, vor allem zu Beginn der Behandlung.

Unbedingt beachten

Mittel, die die Herzschlagfrequenz senken, sollten nicht oder nur sehr vorsichtig mit Carvedilol kombiniert werden, sonst wird der Herzschlag zu langsam. Zu diesen Mitteln gehören Digitaliswirkstoffe (bei Herzschwäche), die Calciumantagonisten Verapamil, Diltiazem und Gallopamil sowie Clonidin (alle ebenfalls bei hohem Blutdruck) und Antiarrhythmika wie Amiodaron, Dronedaron, Flecainid und Propafenon (bei Herzrhythmusstörungen). Wenn Sie Clonidin mit Carvedilol kombinieren müssen und die Behandlung beendet werden soll, müssen Sie zuerst ausschleichend den Betablocker absetzen und danach Clonidin (ebenfalls ausschleichend). Andernfalls kommt es leicht zu einem starken Anstieg des Blutdrucks (Hochdruckkrise).

Der Calciumantagonist Verapamil darf auf keinen Fall gespritzt werden, wenn Sie Carvedilol anwenden, weil es dann zum Herzstillstand kommen kann.

Wenn Sie Diabetes haben und deshalb Insulin spritzen oder blutzuckersenkende Tabletten einnehmen, spüren Sie unter Umständen eine Unterzuckerung nicht mehr so gut. Näheres hierzu lesen Sie unter Mittel zur Blutzuckersenkung: verstärkte Wirkung.

Wenn Sie aufgrund einer Insektengiftallergie eine Desensibilisierungsbehandlung erhalten, sollte währenddessen auf die Einnahme von Betablockern verzichtet werden. Bei gemeinsamer Anwendung erhöht Carvedilol das Risiko für schwere überschießende Immunreaktionen bis hin zum Kreislaufkollaps.

Betablocker können die Wirkung von Beta-2-Sympathomimetika wie Salbutamol (bei Asthma) verringern. Dies gilt vor allem für nichtselektive Betablocker wie Carvedilol. Betablocker dürfen Sie generell nicht einnehmen, wenn Sie Asthma oder COPD haben, weil sie dazu beitragen können, dass sich die Bronchialmuskulatur verkrampft. Ist der Einsatz eines Betablockers dennoch unbedingt nötig, sollten selektive Betablocker wie z. B. Metoprolol vorgezogen werden, weil sie sich kaum auf die Funktion der Atemwege auswirken.

MAO-Hemmer (z. B. Moclobemid, Tranylcypromin, bei Depressionen) dürfen Sie nicht gleichzeitig mit Betablockern einnehmen, weil der Blutdruck dann rasch stark ansteigen kann.

Nebenwirkungen

Vertreter aus der Gruppe der Betablocker können Haarausfall auslösen. Dieser lässt meist wieder nach, sobald das Medikament abgesetzt wird.

Bei stark übergewichtigen Menschen mit hohen Blutfettwerten und Insulinresistenz (die Körperzellen sprechen dabei auf das noch von den Inselzellen der Bauchspeicheldrüse ausgeschüttete Insulin nicht mehr gut an) können Betablocker wie Carvedilol das Risiko für Diabetes weiter erhöhen. Das ist insbesondere dann der Fall, wenn bereits ein Thiaziddiuretikum (z. B. HCT, Xipamid, bei Bluthochdruck oder Herzschwäche) eingenommen wird. Bei diesen Personen sollten die Mittel nicht kombiniert eingesetzt werden.

Keine Maßnahmen erforderlich

Gelegentlich, besonders zu Beginn der Behandlung, können Kopfschmerzen, Müdigkeit und Schwindel auftreten. Hände und Füße können kalt werden oder kribbeln.

Selten kommt es zu Mundtrockenheit, vermindertem Tränenfluss und Bindehautentzündung.

In Einzelfällen können Potenzstörungen auftreten oder das sexuelle Verlangen kann nachlassen. Möglicherweise beruht das nicht nur auf dem Arzneimittel, sondern kann auch die Folge einer fortschreitenden Arteriosklerose sein.

Muss beobachtet werden

Es kann sein, dass Sie nachts mehr und intensiver träumen (auch Albträume). Wenn Sie dies als sehr störend empfinden, sollten Sie mit dem Arzt sprechen. Er kann gegebenenfalls einen anderen Betablocker wie z. B. Atenolol verschreiben, dessen Wirkstoff weniger fettlöslich (lipophil) ist und deshalb weniger unerwünschte Wirkungen am zentralen Nervensystem im Gehirn auslöst.

Gelegentlich kommt es vor, dass das Mittel den Blutdruck zu stark absenkt. Dann wird Ihnen leicht schwindlig oder kurzzeitig schwarz vor Augen. Wenn solche Beschwerden häufig auftreten, sollten Sie den Arzt informieren.

Der Wirkstoff kann den Herzschlag stark verlangsamen. Auch die Überleitung der elektrischen Impulse vom Herzvorhof über den Atrioventrikularknoten (AV-Knoten) auf die Herzkammer kann mehr oder weniger blockiert sein. Diese Art von Herzrhythmusstörung (AV-Block) ist nur im EKG zu erkennen. Wenn Sie sich häufig müde, schwach und nur bedingt leistungsfähig fühlen, sollten Sie einen Arzt aufsuchen und ein EKG schreiben lassen. Bei einem kompletten AV-Block können auch bedrohliche Ohnmachten (Synkopen) auftreten.

Besonders zu Beginn der Behandlung kommt es häufig vor, dass beim Aufstehen aus dem Sitzen oder Liegen der Blutdruck kurzzeitig stark absinkt und Schwindelanfälle, Übelkeit oder eine kurze Ohnmacht auftreten. Sie sollten solche Lageveränderungen deshalb immer nur langsam und nicht abrupt vornehmen. Sind die Beschwerden im Alltag sehr beeinträchtigend, sollten Sie mit dem Arzt sprechen.

Wenn Sie Durchblutungsstörungen an Händen oder Füßen haben, bei denen die Finger oder Zehen weiß und gefühllos werden (Raynaud-Syndrom), können sich diese Beschwerden verschlimmern. Diese unerwünschte Wirkung tritt bei selektiven Betablockern seltener auf als bei nichtselektiven Wirkstoffen der Gruppe. Sprechen Sie mit dem Arzt, ob die Dosis verringert werden kann.

Da Betablocker den Widerstand in den Atemwegen erhöhen können, kann Atemnot auftreten, vor allem bei Personen mit Atemwegserkrankungen (Asthma, chronisch obstruktive Bronchitis). Diese unerwünschte Wirkung wird unter selektiven Betablockern seltener beobachtet als unter nichtselektiven. Wenn Atemnot auftritt, sollten Sie den Arzt aufsuchen.

Sofort zum Arzt

Das Mittel kann Wahrnehmungsstörungen und Sinnestäuschungen (Halluzinationen, Psychosen) auslösen. Wenn Sie das Gefühl haben, wiederholt befremdliche Dinge zu sehen oder zu hören, die andere Personen nicht wahrnehmen, sollten Sie den Arzt aufsuchen beziehungsweise Angehörige sollten den Arzt informieren, wenn sie solche Anzeichen bemerken.

Besondere Hinweise

Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren

Carvedilol sollte nicht an Kinder und Jugendliche verabreicht werden. Bei ihnen ist weder die therapeutische Wirksamkeit noch die Verträglichkeit ausreichend belegt.

Für Schwangerschaft und Stillzeit

Einige Betablocker können Sie auch in der Schwangerschaft anwenden, wenn Sie bereits vorher hohen Blutdruck hatten. Allerdings liegen für Metoprolol hierfür die meisten Erfahrungen vor.

Falls Sie während der Einnahme von Carvedilol schwanger werden, sollte der Arzt die Therapie auf Metoprolol umstellen.

Zwei bis drei Tage vor dem wahrscheinlichen Geburtstermin sollte das Mittel abgesetzt werden, weil sonst beim Neugeborenen der Blutdruck zu niedrig ist und das Herz zu langsam schlägt. Damit der Blutdruck nicht zu stark ansteigt, sollte Ihnen stattdessen ein anderes Medikament, z. B. Methyldopa gegeben werden. Methyldopa gilt als das Mittel der Wahl zur Behandlung des hohen Blutdrucks in der Schwangerschaft.

Ob Carvedilol in die Muttermilch übergeht, ist nicht ausreichend untersucht. Wenn Sie in der Stillzeit mit einem Betablocker behandelt werden müssen, sollte der Arzt Mittel mit Metoprolol verschreiben, weil damit die meisten Erfahrungen vorliegen.

Für ältere Menschen

Ältere Menschen haben häufig eine Herzschwäche, die sich noch nicht durch Beschwerden bemerkbar gemacht hat. Betablocker können diese erkennbar und spürbar werden lassen. Wenn gleichzeitig eine spezifische Basisbehandlung der Herzschwäche erfolgt (z. B. mit ACE-Hemmern und Diuretika), können sich Betablocker jedoch günstig auswirken. Darauf zu achten ist, dass die Dosis entsprechend angepasst wird. Außerdem sollte der Arzt ein EKG schreiben und damit die Herztätigkeit prüfen.

Prinzipiell sollte der Arzt die Dosis von Carvediol bei älteren Menschen nur sehr langsam steigern, um die Gefahr von unerwünschten Wirkungen zu verringern.

Beim Tragen von Kontaktlinsen

Wenn Sie während der Behandlung mit Carvedilol weniger Tränenflüssigkeit produzieren, sollten Sie keine Kontaktlinsen tragen.

Zur Verkehrstüchtigkeit

Wenn Ihnen wegen des niedrigeren Blutdrucks häufiger schwindlig ist oder Sie sich oft müde fühlen, sollten Sie nicht aktiv am Verkehr teilnehmen, keine Maschinen bedienen und keine Arbeiten ohne sicheren Halt verrichten.

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