Medikamente im Test: Alpha-2-Agonist: Methyldopa

Wirkungsweise

Methyldopa greift in die Funktion des sympathischen Nervensystems ein und führt damit zu einer Senkung des Blutdrucks. Alpha-2-Agonisten, zu denen auch Methyldopa gehört, wirken im zentralen Nervensystem. Sie stimulieren bestimmte Gehirnregionen, in denen Alpha-2-Rezeptoren vorhanden sind. Dadurch hemmen sie die Funktion des sympathischen Nervensystems, was unter anderem dazu führt, dass weniger Hormone des Nebennierenmarks (z. B. Noradrenalin) im Blut zirkulieren. Diese Hormone bewirken normalerweise, dass das Herz schneller schlägt und sich die glatte Muskulatur in der Wand der Blutgefäße zusammenzieht. Kann sich diese Wirkung nicht voll entfalten, schlägt das Herz langsamer, die Adern erweitern sich. Dadurch verringert sich der Widerstand, gegen den das Herz das Blut durch den Kreislauf pumpt, und der Blutdruck sinkt.

Methyldopa bewirkt zusätzlich, dass an den Nervenenden anstelle des Noradrenalins das schwächer wirkende Alpha-Methylnoradrenalin ausgeschüttet wird. Dieses fungiert als "falscher Überträgerstoff" und führt ebenfalls dazu, dass das Noradrenalin nicht wirken kann und der Blutdruck sinkt. Außerdem kann das Mittel die Aktivität des von den Nieren abgegebenen Hormons Renin, das den Blutdruck steigert, senken.

Da Methyldopa keine unerwünschten Wirkungen auf das Ungeborene oder den Säugling hat, gilt es allgemein bei Schwangeren mit hohem Blutdruck als Mittel der Wahl und ist geeignet, bei ihnen den Blutdruck zu senken. Rund um die Geburt treten dann seltener Hochdruckkrisen auf, auch die Rate der Fehlgeburten ist deutlich vermindert. Für andere blutdrucksenkende Mittel fehlen entsprechende Studien. Testergebnisse Methyldopa

In allen anderen Fällen sollte Methyldopa nur in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln eingesetzt werden. Studien weisen darauf hin, dass es dann die Sterberate senken kann.

Anwendung

Die Behandlung sollte mit einer niedrigen Dosis beginnen. Diese beträgt pro Tag 250 Milligramm. Wird das Mittel gut vertragen, kann nachfolgend auf die für eine ausreichende Blutdrucksenkung erforderliche Dosis gesteigert werden. Diese liegt in der Regel zwischen 500 und 750 Milligramm pro Tag.

Wenn Ihre Nieren nur eingeschränkt funktionieren, kann das Mittel stärker und länger wirken. In diesem Fall sollte der Arzt bei Therapiebeginn und bei jeder Dosiserhöhung den Blutdruck engmaschig überwachen.

Da Methyldopa müde macht, sollten Sie die Anfangsdosis der Tabletten abends vor dem Schlafengehen einnehmen. Wenn höhere Dosierungen notwendig sind, müssen Sie die Tabletten mehrmals täglich einnehmen, um die erforderliche Tagesdosis zu erreichen, da das Mittel nur kurze Zeit wirkt.

Es dauert etwa zwei Wochen, bis die maximale Wirkung erreicht ist. Ist der Blutdruck danach noch nicht ausreichend abgesunken, sollte der Arzt die Dosis erhöhen oder die Substanzgruppe wechseln oder das Mittel mit einem weiteren blutdrucksenkenden Medikament kombinieren.

Wegen möglicher Leberschäden sollte der Arzt die Leberwerte 14 Tage nach Behandlungsbeginn und danach einmal im Vierteljahr kontrollieren.

Achtung

Wenn Sie vergessen, die Tabletten einzunehmen, schießt der Blutdruck innerhalb von ein bis zwei Tagen oft schlagartig in die Höhe (Rebound-Phänomen). Das gilt vor allem für Clonidin, einem anderen Wirkstoff aus der gleichen Wirkstoffgruppe wie Methyldopa. Nicht selten entstehen Werte über 200/100 mmHg. Dabei kommt es oft zu Herzrasen, Schwitzen und Unruhe. Bei abrupten Absetzen von Methyldopa ist ebenfalls mit solchen Folgen zu rechnen. Bei derartigen Beschwerden müssen Sie sofort zum Arzt, weil ein so hoher Blutdruck lebensbedrohlich sein kann, wenn er nicht unverzüglich behandelt wird. Besonders gefährlich sind solche Hochdruckkrisen, wenn Sie bereits herzkrank sind, weil das Herz dann zusätzlich belastet wird.

Aus diesem Grund darf die Behandlung auch nicht von einem Tag auf den anderen abgebrochen werden. Soll Methyldopa abgesetzt oder die Behandlung auf einen anderen Wirkstoff umgestellt werden, muss die Dosis schrittweise verringert werden, sodass Sie sich über etwa zwei Wochen langsam aus der Therapie ausschleichen.

Methyldopa kann eine Vielzahl von Labortests stören, deren Werte dann nicht mehr aussagefähig sind. Wenn Laboruntersuchungen anstehen und diese nicht von dem Arzt angeordnet worden sind, der auch Methyldopa verschreibt, müssen Sie den Arzt darauf hinweisen, dass Sie Methyldopa einnehmen.

Gegenanzeigen

Unter folgenden Bedingungen dürfen Sie Methyldopa nicht anwenden:

Sie leiden unter schweren Depressionen.
Sie haben eine akute oder chronische Lebererkrankung (Hepatitis, Leberzirrhose).
Die Nierenfunktion ist stark eingeschränkt.
Die Nebennieren schütten vermehrt Hormone aus (Phäochromozytom).
Sie leiden an einer bestimmten Art von Blutarmut, bei der die roten Blutkörperchen vermehrt abgebaut werden oder zerfallen (Coombs-positive hämolytische Anämie).
Sie haben eine schwere Herzschwäche (Stadium NYHA IV).

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Wenn Sie noch andere Medikamente nehmen, ist zu beachten:

Methyldopa und andere blutdrucksenkende Mittel verstärken sich gegenseitig in ihrer Wirkung. Bei hohem Blutdruck kann das erwünscht sein.
Alpha-2-Agonisten wie Methyldopa können die beruhigende und dämpfende Wirkung von Beruhigungsmitteln (bei Angststörungen, Nervosität) verstärken.
Trizyklische Antidepressiva wie Amitriptylin, Clomipramin und Imipramin (bei Depressionen) können die Wirkung von Methyldopa abschwächen. Diese Mittel sollten Sie deshalb nicht gleichzeitig einnehmen.
Wenn Sie Alpha-2-Agonisten gemeinsam mit Betablockern eingenommen haben und die Behandlung beenden sollen, müssen Sie zuerst – ausschleichend – den Betablocker absetzen und danach Methyldopa (ebenfalls ausschleichend). Andernfalls kommt es leicht zu einem starken Anstieg des Blutdrucks (Hochdruckkrise).
Eisenpräparate (bei Blutarmut, auch in der Schwangerschaft) können die Aufnahme von Methyldopa in den Organismus abschwächen. Müssen Sie beide Mittel gleichzeitig anwenden, sollten Sie Methyldopa mindestens zwei Stunden vor oder sechs Stunden nach dem Eisenpräparat einnehmen.
Methyldopa verstärkt die Giftigkeit von Lithium (bei manisch-depressiven Störungen). Beide Mittel sollten Sie nicht gleichzeitig anwenden. Ist dies doch erforderlich, sollte der Arzt während der Behandlung die Lithiumspiegel im Blut kontrollieren.

Unbedingt beachten

Methyldopa kann die Wirkung von Medikamenten, die den Herzschlag verlangsamen, verstärken, z. B. von Digitalispräparaten (bei Herzschwäche). Dann schlägt das Herz noch langsamer. Näheres hierzu lesen Sie unter Mittel bei Herzschwäche: verstärkte Wirkung.

Wechselwirkungen mit Speisen und Getränken

Alkohol verstärkt die dämpfende Wirkung dieses Mittels.

Nebenwirkungen

Das Mittel kann Ihre Leberwerte beeinflussen, was Zeichen einer beginnenden Leberschädigung sein kann. Sie selbst bemerken in der Regel davon nichts, sondern es fällt nur bei Laborkontrollen durch den Arzt auf. Ob und welche Konsequenzen dies für Ihre Therapie hat, hängt sehr vom individuellen Fall ab. Bei einem lebensnotwendigen Medikament ohne Alternative wird man es oft tolerieren und die Leberwerte häufiger kontrollieren, in den meisten anderen Fällen wird Ihr Arzt das Medikament absetzen oder wechseln.

Keine Maßnahmen erforderlich

Sehr oft können Mundtrockenheit (bei 20 von 100 Behandelten), Kopfschmerzen und Müdigkeit (bei mehr als 10 von 100) vorkommen. Besonders zu Beginn der Behandlung können bei etwa 1 von 100 Behandelten auch Schlafstörungen auftreten.

Bei 1 bis 10 von 100 Behandelten können Mund- und Nasenschleimhaut trocken werden, die Nase verstopft sein oder es treten Magen-Darm-Beschwerden auf. All diese Beschwerden vergehen in der Regel nach einiger Zeit von selbst.

Bei etwa 1 von 100 Behandelten färbt sich der Urin bei Luftkontakt dunkel.

Muss beobachtet werden

Besonders zu Beginn der Behandlung kommt es häufig vor, dass beim Aufstehen aus dem Sitzen oder Liegen der Blutdruck kurzzeitig stark absinkt und Schwindelanfälle, Übelkeit oder eine kurze Ohnmacht auftreten. Sie sollten solche Lageveränderungen deshalb immer nur langsam und nicht abrupt vornehmen. Sind die Beschwerden im Alltag sehr beeinträchtigend, sollten Sie mit Ihrem Arzt sprechen.

Bei 1 bis 10 von 100 Behandelten verlangsamt sich der Herzschlag stark (auf weniger als 60 Schläge pro Minute, Bradykardie) und es bilden sich Wassereinlagerungen. Halten die Beschwerden länger als drei bis fünf Tage an, sollten Sie einen Arzt aufsuchen.

Das Mittel kann eine depressive Verstimmung auslösen. Wenn Sie bei sich selbst oder nahestehende Personen bei Ihnen ungewohnte Stimmungsschwankungen bemerken und Sie sich traurig und bedrückt fühlen, eventuell auch sehr unruhig und grundlos unzufrieden, sollten Sie mit dem Arzt, der Ärztin darüber sprechen.

Es können Wahrnehmungsstörungen und Sinnestäuschungen vorkommen. Wenn Sie das Gefühl haben, dass Sie wiederholt befremdliche Dinge sehen oder hören, die andere Personen nicht wahrnehmen, sollten Sie einen Arzt aufsuchen. Auf diese unerwünschte Wirkung sollten auch Angehörige achten, weil die Betroffenen selbst diese Störung oft nicht bemerken oder zu antriebslos sind, um einen Arzt aufzusuchen.

Sofort zum Arzt

Bei 1 bis 3 von 100 Behandelten tritt in den ersten Behandlungswochen Fieber auf, manchmal auch begleitet von Schüttelfrost. Dies sind meist Zeichen einer Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff. Setzen Sie sich dann umgehend mit einem Arzt in Verbindung und besprechen Sie, ob Sie das Mittel wirklich weiterhin einnehmen sollen. Weitere, seltene Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion sind immunologische Erkrankungen ähnlich einem Lupus erythematodes. Diese äußern sich mit Symptomen wie Rötungen im Gesicht, Haarausfall, Entzündung der Mundschleimhaut, Durchblutungsstörungen an den Fingern, Gelenkschmerzen. Wenn Sie solche Beschwerden bemerken, sollten Sie unverzüglich den Arzt aufsuchen.

Selten (bei 1 bis 10 von 10 000) kommt es zu Störungen der Blutbildung. Anzeichen sind Müdigkeit, Abgeschlagenheit, Infektanfälligkeit, kleine Einblutungen in die Haut (Petechien) oder Schleimhautblutungen.

Vereinzelt können sich Bauchspeicheldrüse, Herzbeutel oder Herzmuskel entzünden. Wenn Übelkeit, Erbrechen, starke Blähungen und Durchfall, begleitet von Fieber, auftreten, sollten Sie sofort den Arzt aufsuchen.

Das Mittel kann die Leber schwer schädigen. Typische Anzeichen dafür sind: eine dunkle Verfärbung des Urins, eine helle Verfärbung des Stuhlgangs oder es entwickelt sich eine Gelbsucht (erkennbar an einer gelb verfärbten Augenbindehaut), oft begleitet von starkem Juckreiz am ganzen Körper. Tritt eines dieser für einen Leberschaden charakteristischen Krankheitszeichen auf, müssen Sie sofort zum Arzt gehen.

Wenn sich schwere Hauterscheinungen mit Rötung und Quaddeln an Haut und Schleimhäuten sehr rasch (meist innerhalb von Minuten) entwickeln und zusätzlich Luftnot oder eine Kreislaufschwäche mit Schwindel und Schwarzsehen oder Durchfälle und Erbrechen auftreten, kann es sich um eine lebensbedrohliche Allergie bzw. einen lebensbedrohlichen allergischen Schock (anaphylaktischer Schock) handeln. In diesem Fall müssen Sie die Behandlung mit dem Medikament sofort stoppen und den Notarzt (Telefon 112) verständigen.

Besondere Hinweise

Für Schwangerschaft und Stillzeit

Dieser Wirkstoff wird vorzugsweise bei hohem Blutdruck in der Schwangerschaft verordnet, weil er sich dabei besonders bewährt hat und auch gut untersucht ist. Die Dosis liegt dann zwischen 250 und – soweit erforderlich – 2 000 Milligramm Methyldopa täglich. Trotzdem sollte der Einsatz auch dieses Wirkstoffs wegen des Risikos für unerwünschte Wirkungen immer sorgfältig bedacht werden.

Wenn Methyldopa zwischen der 16. und 20. Schwangerschaftswoche eingenommen wird, kann es zwar dazu führen, dass der Kopf des Kindes etwas kleiner ist als normalerweise. Untersuchungen bei Kindern haben jedoch gezeigt, dass die geistige Entwicklung dadurch nicht beeinträchtigt wird.

Methyldopa tritt in geringen Mengen in die Muttermilch über. Die Konzentration ist jedoch so gering, dass es unwahrscheinlich ist, dass das Kind davon beeinflusst wird. Das Mittel kann während der Stillzeit ohne Bedenken zur Blutdrucksenkung eingesetzt werden.

Für ältere Menschen

Methyldopa ist bei älteren Menschen weniger angebracht, da es vermehrt zu Müdigkeit, langsamem Herzschlag, niedrigem Blutdruck und Schwindel führen kann. Wenn Methyldopa dennoch angewendet werden muss, ist die Dosierung möglichst niedrig zu wählen. Auch sollte der Arzt die Herzfrequenz und die Leber- und Nierenfunktion regelmäßig kontrollieren.

Weitere Angaben finden Sie in der Einleitung unter Hinweise für ältere Menschen.

Zur Verkehrstüchtigkeit

Da Methyldopa müde macht, sollten Sie während der Einnahme nicht aktiv am Verkehr teilnehmen, keine Maschinen bedienen und keine Arbeiten ohne sicheren Halt verrichten.

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