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Aldosteron-Antagonist: Eplerenon

Wirkungsweise

Eplerenon hemmt an den Nieren die Wirkung des Hormons Aldosteron, das den Salz-Wasser-Haushalt mitreguliert und als Schlüsselhormon auch an der Regulation des Blutdrucks sowie an der Entstehung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen beteiligt ist. Wird die Wirkung von Aldosteron gehemmt, scheiden die Nieren verstärkt Kochsalz (Natriumchlorid) und Wasser aus, Kalium jedoch wird im Körper zurückgehalten. In diesem Sinne wirkt Eplerenon wie kaliumsparende Diuretika. Das Mittel wird bei Herzschwäche zusätzlich zur Basisbehandlung mit ACE-Hemmern oder Sartanen und Betablockern gegeben.

Eplerenon wirkt spezifischer als ein anderer Aldosteron-Antagonist, das Spironolacton, und greift weniger in den Haushalt der Sexualhormone ein, weshalb es seltener zu unerwünschten Wirkungen wie tiefer Stimmlage oder verstärktem Körperhaarwuchs kommt. Das Mittel ist zugelassen zur Behandlung einer Schwäche des linken Herzens (also der Herzkammer, die das Blut in den Körperkreislauf pumpt), wenn diese als Folge eines Herzinfarktes auftritt. In Studien zeigte sich, dass Eplerenon unter diesen Bedingungen bei Personen unter 75 Jahren signifikant das Risiko verringert, aufgrund der Herzschwäche oder anderer Herzerkrankungen zu versterben. Ob dies auch für Personen über 75 Jahre gilt, ist unklar. Eplerenon ist mittlerweile außerdem zugelassen bei einer Herzschwäche vom Schweregrad II, zusätzlich zu einer Standardtherapie mit ACE-Hemmern, Betablockern und gegebenenfalls auch Diuretika, wenn die Auswurffraktion der linken Herzkammer unter 30 Prozent liegt.

Eplerenon ist für die Behandlung einer Herzschwäche zusätzlich zu den Standardtherapeutika (ACE-Hemmer oder Sartane, Betablocker) geeignet. Es sollte erst eingesetzt werden, wenn Spironolacton nicht gut vertragen wird, weil es zehnmal so teuer ist wie dieses, sich in der therapeutischen Wirksamkeit aber nicht wesentlich unterscheidet. Direkte Vergleichsstudien zwischen Eplerenon und Spironolacton liegen nicht vor.

Bei älteren Personen und bei ausgeprägter Nierenschwäche ist der Wirkstoff nur mit Einschränkung geeignet, weil die Gefahr für eine Anreicherung von Kalium im Blut besteht, was gefährliche Herzrhythmusstörungen nach sich ziehen kann.

Anwendung

Die Behandlung mit Eplerenon beginnt meist 3 bis 14 Tage nach dem Herzinfarkt. Anfangs nehmen Sie 25 Milligramm einmal täglich ein und steigern die Dosis innerhalb von vier Wochen auf 50 Milligramm pro Tag.

Der Arzt muss dabei die Serum-Kaliumspiegel kontinuierlich überwachen, damit diese nicht zu hoch ansteigen. Bei Spironolacton muss der Arzt zusätzlich alle drei Monate auch die Konzentration von Natrium und Kreatinin im Blut überprüfen. Das gilt insbesondere bei eingeschränkter Nierenfunktion.

Gegenanzeigen

Unter folgenden Bedingungen dürfen Sie dieses Mittel nicht anwenden:

  • Die Kaliumwerte im Blut liegen über fünf Millimol pro Liter.
  • Es besteht eine schwere Nierenschwäche.
  • Die Funktion Ihrer Leber ist erheblich gestört.
  • Ihr Blutdruck ist zu hoch und Sie werden deshalb mit Kombinationspräparaten behandelt, die kaliumsparende Diuretika wie Amilorid oder Triamteren enthalten.
  • Sie nehmen kaliumhaltige Arzneimittel ein.
  • Sie haben eine schwere Pilzerkrankung und nehmen Tabletten mit Itraconazol oder Ketoconazol ein.
  • Sie sind HIV-infiziert und werden mit Ritonavir oder Nelfinavir behandelt.
  • Sie haben eine bakterielle Infektion und erhalten dagegen Antibiotika mit den Wirkstoffen Clarithromycin oder Telithromycin.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Wenn Sie noch andere Medikamente anwenden, ist zu beachten:

  • In Kombination mit ACE-Hemmern und Sartanen (bei hohem Blutdruck) besteht ein erhöhtes Risiko für eine zu hohe Kaliumkonzentration im Blut. Wenn Sie eines dieser Mittel zusätzlich zu Eplerenon einnehmen, sollte der Arzt die Kaliumspiegel und das Kreatinin im Blut regelmäßig überwachen. Keinesfalls dürfen Sie Eplerenon einnehmen, wenn Sie bereits mit einem ACE-Hemmer und zudem noch einem Sartan behandelt werden. Auch wenn Sie Trimethoprim oder Cotrimoxazol (bei Harnwegsinfekten) einnehmen müssen, sollte der Arzt die Kaliumkonzentration im Blut kontrollieren.
  • Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) wie Diclofenac, Ibuprofen, Indometacin (bei Schmerzen, Rheuma) können die Wirkung des Aldosteron-Antagonisten Eplerenon schwächen. Wenn Sie diese Mittel kontinuierlich einnehmen müssen, sollte der Arzt die Wirksamkeit der Behandlung überprüfen. Außerdem erhöhen sie das Risiko, dass sich die Nierenfunktion verschlechtert. Insbesondere bei älteren Personen und Personen mit Flüssigkeitsmangel (z. B. nach Erbrechen, Durchfall, starkem Schwitzen) erhöht sich das Risiko für ein akutes Nierenversagen. Bevor Sie diese Mittel zusätzlich zu Eplerenon einnehmen, sollte deshalb der Flüssigkeitshaushalt des Organismus ausgeglichen sein. Vor allem wenn Sie NSAR mit Aldosteron-Antagonisten und einem Mittel aus der Gruppe der ACE-Hemmer oder Sartane kombinieren, sollte die Nierenfunktion häufiger kontrolliert werden.
  • NSAR hemmen wie die Aldosteron-Antagonisten die Ausscheidung von Kalium. Dadurch kann der Kaliumgehalt des Blutes viel zu hoch steigen. Das macht sich durch Müdigkeit bis zu Apathie, durch Muskelschwäche und Herzrhythmusstörungen bemerkbar. Wenn sich die gleichzeitige Anwendung nicht vermeiden lässt, sollte der Arzt regelmäßig den Kaliumblutspiegel kontrollieren.
  • Lithium (bei manisch-depressiven Störungen) wirkt in Kombination mit Aldosteron-Antagonisten stärker giftig. Wenn die Einnahme von Lithium dennoch erforderlich ist, muss der Arzt die Lithiumspiegel im Blut überwachen.
  • Wenn Sie Erythromycin (Antibiotikum, bei bakteriellen Infektionen), Saquinavir (bei HIV-Infektionen, Aids), Amiodaron (bei Herzrhythmusstörungen), Diltiazem oder Verapamil (bei hohem Blutdruck) sowie Fluconazol (bei Pilzinfektionen) einnehmen müssen, darf die tägliche Dosis von Eplerenon 25 Milligramm nicht übersteigen.
  • Johanniskraut (bei depressiven Stimmungen), Carbamazepin, Phenytoin und Phenobarbital (bei Epilepsien) sowie Rifampicin (bei Tuberkulose) verringern die Wirkung von Eplerenon. Diese Mittel sollten Sie nicht gleichzeitig anwenden.

Unbedingt beachten

Kaliumsparende Diuretika (Amilorid, Triamteren, in Kombinationspräparaten bei hohem Blutdruck), kaliumhaltige Medikamente oder Nahrungsergänzungsmittel erhöhen in Kombination mit Eplerenon das Risiko für erhöhte Kaliumkonzentrationen im Blut, wodurch die Gefahr für Herzrhythmusstörungen steigt. Diese Mittel dürfen Sie daher nicht gleichzeitig mit Eplerenon anwenden.

Folgende Medikamente verstärken die Wirkung von Eplerenon und dürfen deshalb nicht gleichzeitig angewendet werden: Itraconazol und Ketoconazol (bei Pilzerkrankungen), Ritonavir und Nelfinavir (bei HIV-Infektionen, Aids) sowie Clarithromycin und Telithromycin (Antibiotika bei bakteriellen Infektionen).

Bei gleichzeitiger Gabe von Ciclosporin und Tacrolimus (nach Organtransplantationen) besteht eine erhöhte Gefahr für Nierenfunktionsstörungen und zu hohe Kaliumkonzentrationen im Blut. Müssen diese Medikamente gegeben werden, sollte der Arzt die Kaliumwerte im Blut und die Nierenfunktion sorgfältig überwachen.

Außerdem dürfen Sie Eplerenon nicht zusammen mit ACE-Hemmern und Sartanen (bei hohem Blutdruck, Herzschwäche) anwenden.

Nebenwirkungen

Keine Maßnahmen erforderlich

Bei 1 bis 10 von 100 Behandelten treten Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall auf.

Etwa 1 von 100 Behandelten reagiert mit Blähungen auf das Mittel. Bei 1 bis 10 von 100 ist in der Anfangszeit der Schlaf beeinträchtigt.

Muss beobachtet werden

Mundtrockenheit, Durst, Schwäche- und Schwindelgefühle, Muskelschmerzen und -krämpfe sowie Kopfschmerzen können Anzeichen von übermäßigem Salz- und Flüssigkeitsverlust sein, der vor allem bei hoher Dosierung der Diuretika vorkommen kann. Dann sollten Sie einen Arzt aufsuchen und Elektrolyte und Nierenwerte im Blut kontrollieren lassen. Achten Sie darauf, dass Sie genügend trinken.

Wenn die Haut sich verstärkt rötet und juckt, reagieren Sie vermutlich allergisch auf das Mittel. Bei solchen Hauterscheinungen sollten Sie einen Arzt aufsuchen.

Bei 1 bis 10 von 100 Behandelten wird zu viel Kalium im Organismus zurückgehalten. Diese unerwünschte Wirkung kann noch häufiger auftreten, wenn Sie dieses Mittel gleichzeitig mit ACE-Hemmern oder Sartanen einnehmen. Die Anzeichen dafür sind ohne ärztliche Untersuchung kaum zu erkennen, typisch sind Muskelschwäche und EKG-Veränderungen.

Bei 1 bis 10 von 1 000 Behandelten schwillt die Brustdrüse an und schmerzt (bei Frauen ebenso wie bei Männern). Informieren Sie in diesem Fall den Arzt.

Sofort zum Arzt

Wenn sich Juckreiz und Hautausschlag verstärken und zusätzlich Herzrasen, Atemnot, Schwäche und Schwindel auftreten, müssen Sie unverzüglich den Notarzt (Telefon 112) rufen, weil es sich um eine lebensbedrohliche Allergie handeln kann.

Wenn der Körper zu viel Flüssigkeit ausscheidet, kann das Blut zu "dickflüssig" werden, sodass die Gefahr für eine Thrombose oder für eine Embolie wächst. Das Risiko dafür ist besonders bei älteren Menschen, bei Venenschwäche (Krampfadern, Venenentzündung) und bei lang andauerndem Sitzen (z. B. bei Langstreckenflügen) erhöht. Wenn Krämpfe auftreten oder wenn Sie nur noch sehr wenig Urin ausscheiden, sollten Sie umgehend einen Arzt aufsuchen. Ein Flüssigkeitsmangel macht sich auch durch geistige Verwirrtheit bemerkbar oder dadurch, dass jemand sich zeitlich oder räumlich nicht mehr orientieren kann. Dann sollte ebenfalls unverzüglich der Arzt gerufen werden.

Besondere Hinweise

Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren

Mangels Erfahrungen sollten Kinder und Jugendliche dieses Mittel nicht bekommen. Weder Wirksamkeit noch Verträglichkeit von Eplerenon bei Herzschwäche sind für Kinder und Jugendliche nachgewiesen

Für Schwangerschaft und Stillzeit

Für die Anwendung in der Schwangerschaft liegen keine Studien vor. Der Arzt sollte deshalb Nutzen und Risiken sorgfältig abwägen, wenn es notwendig erscheint, das Mittel in dieser Zeit einzunehmen. Da unklar ist, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, sollten Sie sicherheitshalber abstillen, wenn Sie Eplerenon in der Stillzeit einnehmen müssen.

Für ältere Menschen

Bei Menschen im höheren Alter arbeiten die Nieren häufig nur noch eingeschränkt. Daher ist bei ihnen die Gefahr erhöhter Kaliumkonzentrationen im Blut und damit einhergehender gefährlicher Herzrhythmusstörungen besonders groß. Soll Eplerenon dennoch eingesetzt werden, müssen die Kaliumwerte im Blut besonders sorgfältig überprüft werden.

Ob das Mittel bei Personen über 75 Jahre einen positiven Effekt auf die Beschwerden einer Herzschwäche oder das Sterblichkeitsrisiko hat, ist nicht ausreichend untersucht.

Zur Verkehrstüchtigkeit

Das Mittel kann müde und benommen machen. Dann sollten Sie nicht aktiv am Verkehr teilnehmen, keine Maschinen bedienen und keine Arbeiten ohne sicheren Halt verrichten.

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Anwendungsgebiete dieses Wirkstoffs